Лекарственный препарат Сартавель

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Сартавель показания к применению
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

ОЗОН,ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антигипертензивный препарат, ангиотензина II рецепторов антагонист.

Формы выпуска

• Капсулы 160 мг по 30 капсул в упаковке.

Описание лекарственной формы

• Дозировка 40 мг. Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус и крышечка светло-желтого цвета с кремовым оттенком непрозрачные.

Фармакологическое действие

Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ, показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0.05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор апф (2.6% против 7.9%, соответственно). в группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором апф развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19.0% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором апф, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р>< 0.05). валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. при лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (ад), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (чсс). после приема внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение ад достигается в пределах 4-6 часов. после приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. при повторных назначениях препарата максимальное снижение ад, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. в случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение ад. резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением ад или другими нежелательными последствиями. механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (раас) и ее главного эффектора - ангиотензина ii, а именно, - вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с раас (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.). на фоне применения валсартана при хронической сердечной недостаточности (хсн) уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (дзлк) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме. установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке>

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТCmax) - 2 часа. После регулярного применения максимальное снижение АД развивается через 4 недели. При применении препарата однократно в сутки кумуляция его незначительная.Концентрация валсартана в плазме крови одинакова у мужчин и женщин.Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбумином. Объем распределения валсартана небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) присравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/час).Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Валсартан выводится двухфазно: альфа-фаза с периодом полувыведения менее 1 часа и бета-фаза с периодом полувыведения – около 9 часов. Выводится валсартан в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). Период полувыведения (Т1/2) валсартана составляет 6 часов. При применении валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 часов после применения препарата концентрация валсартана в плазме крови, принятого натощак и с пищей, одинакова. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана.

Особые условия

Дефицит в организме натрия и/или снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом Сартавель® может возникать артериальная ги- потензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Сартавель® следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуре- тика. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить, ноги приподнять. При необходимости провести внутривенную инфузию 0,9% рас- твором натрия хлорида. После того, как АД стабилизируется, лечение пре- паратом Сартавель® можно продолжать. Гиперкалиемия При одновременном применении с биологически активными добавками, со- держащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими лекарственными препаратами, которые могут вызывать гиперкалиемию (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови. Стеноз почечной артерии Применение препарата Сартавель® коротким курсом у пациентов с ренова- скулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к сколько-нибудь существенным из- менениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарствен- ные средства, влияющие на РААС, могут вызвать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторож- ности рекомендуется контроль этих показателей. Нарушения функции почек Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы пре- парата. Однако, при выраженных нарушениях функции почек (когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторож- ность. Следует избегать одновременного применения антагонистов рецепто- ров ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин). Трансплантация почки Данных о безопасности применения препарата Сартавель® у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет. Нарушение функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата, за исключением случаев холестаза. Валсартан выводится глав- ным образом в неизмененном виде с желчью через кишечник, и было показа- но, что у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсарта- на снижен. При назначении препарата Сартавель® этим пациентам следует соблюдать особую осторожность. Отек Квинке Отек Квинке, в том числе гортани и голосовых складок, приводящих к об- струкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих паци- ентов ранее возникал отек Квинке на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата Сартавель® в случае развития отека Квинке должен быть немедленно отменен, возобновление приема пре- парата Сартавель® запрещено. Первичный гиперальдостеронизм Препарат неэффективен для терапии артериальной гипертензии у паци- ентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС. ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинаю- щих лечение препаратом Сартавель®, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены Сартавель® по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек. Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нару- шения функции почек. У пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецеп- торов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением пре- парата Сартавель®, а также периодически во время терапии препаратом, не- обходимо проводить оценку функции почек. Комбинированная терапия при артериальной гипертензии При артериальной гипертензии препарат Сартавель® может применяться в монотерапии, а так же одновременно с другими гипотензивными препара- тами. Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда Возможно применение препарата Сартавель® в комбинации с другими препа- ратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ста- тинами). У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Сар- тавель® одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбиниро- ванная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине. Комбинированная терапия при ХСН При ХСН препарат Сартавель® может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими препаратами – диуретиками, сердечными гликози- дами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной ком- бинированной терапии ингибиторов АПФ, бета-адреноблокатором и препа- ратом Сартавель®. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с ме- ханизмами С осторожностью применяют у пациентов, управляющих автотранспортны- ми средствами и занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций (риск развития головокружения или обморока).

Состав

• Активное вещество: Валсартан 160,0 мг

Сартавель показания к применению

• Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами: диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Сартавель побочные действия

• Частота побочных эффектов: «очень часто» (1/10 и более); «часто» (1/100 и более, менее 1/10); «нечасто» (1/1000 и более, менее 1/100); «редко» (1/10000 и более, менее 1/1000), «очень редко» (менее 1/10000). Для всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозмож- но) использовалась градация «частота неизвестна». Пациенты с артериальной гипертензией Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна – снижение гемогло- бина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь. Нарушения метаболизма: частота неизвестна – повышение содержания ка- лия в сыворотке крови. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови. Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – васкулит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боли в животе. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – ангионевротический отек; кожная сыпь, зуд; частота неизвестна - буллезный дерматит. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – миалгия. Со стороны почек: частота неизвестна – нарушения функции почек, повы- шение концентрации креатинина в сыворотке крови. Прочие: нечасто - повышенная утомляемость. Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной ги- пертензией, наблюдались следующие нежелательные явления, причинно- следственная связь с приемом препарата не установлена: артралгия, асте- ния, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. Пациенты, которые получали препарат после перенесенного инфаркта миокарда и/или ХСН Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна – тромбоцитопе- ния. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь. Нарушения метаболизма: нечасто – гиперкалиемия. Со стороны нервной системы: часто – головокружение, постуральное голово- кружение; нечасто – обморок, головная боль. Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто – усиление симптомов течения ХСН; частота неизвестна – васкулит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, диарея. Со стороны костно-мышечной системы: редко – рабдомиолиз, частота неиз- вестна – миалгия. Со стороны почек: часто – нарушения функции почек; нечасто – острая по- чечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна – повышение содержания азота мочевины в плаз- ме крови. Общие нарушения: нечасто – астения, повышенная утомляемость. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – нарушение функции печени. ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: при передозировке препарата Сартавель® основным проявлени- ем является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошед- шего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат принят не- давно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении АД обычным методом терапии является внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходи- мый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной систем, объема ОЦК и количества вы- деляемой мочи. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи ге- модиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II,включая валсартан, с другими препаратами, оказывающими влияние наи РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих препарат Сартавель® и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС. Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, ги- дрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): при одновременном применении с НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) возможно снижение антигипертензивного действия валсартана. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и повышение со- держания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала терапии необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Препараты лития: при одновременном применении ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с препаратами лития отмечается повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Сартавель® не рекомендуется применять одновременно с препаратами лития (опыт применения ограничен). При необходимости одновременного применения препарата Сартавель® и препаратов лития необходимо обеспечить контроль содержания лития в плазме крови. Препараты калия: одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность. Белки-переносчики По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан являетсясубстратом для белков-переносчиков ОАТЗ1В1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию Сартавеля® (Cmax и AUC).

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Валсартан,Валз,Диован