Лекарственный препарат Пропанорм

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Пропанорм показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

ГБМ Фарма с.р.о./ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Страна происхождения

Словакия/Чехия Чешская Республика

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиаритмический препарат. Класс I C

Формы выпуска

• 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 ампул по 10 мл в коробке

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-адренорецепторов и кальциевых каналов. Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты. П[роницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97 %. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень). Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафеион быстро и значительно мстаболизируетея, период полувыведепия (Т 1,2) составляет от 2.8 до 11 часов. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два - фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-дспропилпропафенон (норпронафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафеион метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведсния составляет около 17 часов. При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата у всех пациентов, рекомендуемые дозы одинаковы для всех пациентов, независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Пропафенон выводится почками - 38 % в виде метаболитов (менее I % в неизмененном виде), через кишечник с желчыо - 53 % (в виде пнокуронидов и сульфатов метаболитов и активного вещества). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Особые условия

Передозировка Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу. Симптомы интоксикации появляются через I ч, максимум - через несколько часов. Симптомы: выраженное снижение ЛД. спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутринредсердной и внутрижелудочковой проводимости, гжетрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия; экстракардиальныс симптомы: головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, в исключительных случаях - судороги; сообщалось о летальном исходе. В случае тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, сонливость, кома и остановка дыхания. Лечение: дефибрилляция, введение добутамина, диазепама (при судорогах): при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95 %), то гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата нс эффективны. Особые указания Химическая и физическая стабильность препарата Пропанорм после разведения в 5 % растворе глюкозы сохраняется при 25 °С в течение 72 часов. Однако с микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. В этом случае рекомендуется использовать препарат не позднее 24 часов при температурных условиях его хранения - 2-8 °С. и только в том случае, если разведение раствора было проведено при соблюдении контролируемых асептических условий. Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата, лечение препаратом Пропанорм® рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача. В течение курса лечения, особенно в начале терапии - необходимо проводить ЭКГ-мониторировапие, контроль водно-электролитного баланса (особенно содержание калия) и периодически определять активность микросомальпых ферментов печени, особенно трансаминаз. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ри тма.

Состав

• 1 мл пропафенона гидрохлорид 3.5 мг Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (глюкозы) - 48.5 мг, вода д/и - до 1 мл. пропафенона гидрохлорид300 мг что соответствует содержанию пропафенона271.05 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Пропанорм показания к применению

• — профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий; — профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта); — профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии; — профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Пропанорм противопоказания

• — тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность; — кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока); — выраженная брадикардия; — выраженная артериальная гипотензия; — синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; — блокада ножек пучка Гиса; — внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора); — СССУ — синдром "тахикардии-брадикардии"; — инфаркт миокарда; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — интоксикация дигоксином; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Пропанорм дозировка

• 150 мг 300 мг

Пропанорм побочные действия

• Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1 0); нечасто (> 1/1000 до <1 00); редко (> 1/10000 до <1 000); очень редко><1 0 ()()()), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - нарушения проводимости, ощущение сердцебиения; часто - брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у пациентов со сниженной сократительной функцией левого желудочка), sa блокада, av блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - выраженное снижение артериального давления, включая постуральную и ортостатическую гипотензию; редко - проаритмии, которые проявляются в виде учащения пульса (тахикардия) иди фибрилляции желудочков; частота неизвестна - ухудшение течения хронической сердечной недостаточности. со стороны пищеварительной системы: часто - диспептичсские расстройства, нарушение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта: нечасто - заболевания печени, холестаз, желтуха, гепатит; частота неизвестна-позывы на рвоту. со стороны центральной нервной системы: очень час то головокружение; часто - обморок; нечасто - тревога, спутанность сознания, головная боль, атаксия, парестезия; редко -диплопия, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна - судороги, экстра 11 ирам и д 11 ые с и м i пом ы. со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - синдром, напоминающий системную красную волчанку. со стороны половых органов и молочных желез: редко - импотенция; частота неизвестна -снижение количества сперматозоидов (возвращаются к норме после прекращения применения проиафенона). аллергические реакции: нечасто покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница. лабораторные исследования:нечасто - увеличение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспарагинам инотрансферазы. щелочной фосфатазы), тромбоцитопения; редко - лейкопения, агранулоцитоз; частота неизвестна грапулоцитопения. прочие, слабость, бронхоспазм,>

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочного действия пропафенопа может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или с другими лекарственными препаратами, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например, p-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами). Пропафенон повышает концентрации пропраиолола, мстопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови. Одновременное применение пропафенопа с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить па 25 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (феипрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма - необходим контроль протромбинового времени. Одновременное введение пропафенона с препаратами, метаболизируюшимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксипом), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови. Уровень пропафенопа в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Например, кетоконазол, циметидин, хинидин. эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме крови на 20 %. Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови. Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов. Сочетание пропафенопа и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритммческую активность. При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин. может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Стах) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») S-пропафенона на 39 % и 50 %. а R-пропафенона - на 71 % и 50 %. соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах. Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беиридил. трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь). Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосуирессии.

Передозировка

стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии,

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• пропастад международный, пропафенон,ритмонорм