Лекарственный препарат Нолипрел А

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Нолипрел А показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

Лаборатории Сервье Лаборатории Сервье Индастри Лаборатории Сервье Индастри/ Сердикс, ООО Сердикс, ООО

Страна происхождения

Россия Франция Франция/Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гипотензивное комбинированное средство. (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) + диуретик).

Формы выпуска

• 14 - флаконы полипропиленовые с дозатором (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия. 30 - флаконы полипропиленовые с дозатором (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия. 30 - флаконы полипропиленовые с дозатором (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг+2,5мг - 30 таблеток в уп.

Описание лекарственной формы

• Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые.

Фармакологическое действие

Нолипрел® А Би-форте - комбинированный препарат, содержащий периндоприла аргинин и индапамид. Фармакологические свойства препарата Нолипрел® А Би-форте сочетают в себе отдельные свойства каждого из компонентов. Комбинация периндоприла аргинина и индапамида усиливает действие каждого из них. Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона, по принципу отрицательной обратной связи увеличивает активность ренина в плазме крови, при длительном применении уменьшает ОПСС, что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. Эти эффекты не сопровождаются задержкой соли и воды или развитием рефлекторной тахикардии. Периндоприл нормализует работу миокарда, снижая преднагрузку и постнагрузку. При изучении показателей гемодинамики у больных с хронической сердечной недостаточностью было выявлено: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; увеличение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса; повышение мышечного периферического кровотока. Индапамид относится к группе сульфонамидов, по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению выведения почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез, и снижая АД. Антигипертензивное действие Нолипрел®А Би-форте Нолипрел® А Би-форте оказывает дозозависимое гипотензивное действие, как на диастолическое, так и на систолическое АД в положении стоя и лежа. Гипотензивное действие препарата сохраняется в течение 24 ч. Стабильный терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены. Нолипрел® А Би-форте уменьшает степень гипертрофии левого желудочка, улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, холестерин-ЛПВП и холестерин-ЛПНП, триглицериды). Влияние препарата на показатели сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не изучалось. Доказано влияние комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка (ГТЛЖ) по сравнению с эналаприлом. У пациентов с артериальной гипертензией и ГТЛЖ, получавших терапию периндоприлом тербутиламином 2 мг (эквивалентно 2.5 мг периндоприла аргинина)/индапамидом 0.625 мг или эналаприлом в дозе 10 мг 1 раз/, и при увеличении дозы периндоприла до 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) и индапамида до 2.5 мг, или эналаприла до 40 мг 1 раз/ отмечено более значимое снижение индекса массы левого желудочка (ИМЛЖ) в группе периндоприл/индапамид (-10.1 г/м2) по сравнению с группой индапамида (-1.1 г/м2). Разница в степени снижения этого показателя между группами составила -8.3 г/м2 (95% ДИ (-11.5, -5.0), p < 0.0001). наиболее значимое влияние на имлж достигается при применении периндоприла тертбутиламина 8 мг/индапамида 2.5 мг. отмечено более выраженное гипотензивное действие на фоне получения комбинированной терапии периндоприлом и индапамидом по сравнению с эналаприлом. разница в снижении ад между группами составила -5.8 мм рт.ст. (95% ди (-7.9, -3.7), p>< 0.0001) для систолического ад, и -2.3 мм рт.ст. (95% ди (-3.6, -0.9), p="0.0004)" для диастолического ад (исследование picxel). периндоприл периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. гипотензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. через 24 ч после приема препарата наблюдается выраженное (порядка 80%) остаточное ингибирование апф. периндоприл оказывает гипотензивное действие у больных, как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови. одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность гипотензивного действия. кроме этого, комбинирование ингибитора апф и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска гипокалиемии на фоне приема диуретиков. индапамид гипотензивное действие проявляется при применении препарата в дозах, оказывающих минимальное диуретическое действие. гипотензивное действие индапамида связано с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением общего периферического сопротивления сосудов. индапамид уменьшает гтлж. индапамид не влияет на концентрацию липидов в плазме крови: триглицеридов, общего холестерина, лпнв, лпвп; углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным>

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением. Периндоприл Всасывание и метаболизм После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 65-70%. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в активный метаболит периндоприлат. При приеме препарата во время еды уменьшается превращение периндоприла в периндоприлат (данный эффект не имеет существенного клинического значения). Распределение и выведение Связывание с белками плазмы составляет менее 30% и зависит от концентрации периндоприла в плазме крови. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, замедлена. Вследствие этого T1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности, таким образом, равновесное состояние достигается через 4 Периндоприл проникает через плацентарный барьер. Периндоприлат выводится из организма с мочой. Т1/2 периндоприлата составляет 3-5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью и с сердечной недостаточностью. Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин. Фармакокинетика периндоприла изменяется у больных с циррозом печени: печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Однако концентрация образовавшегося периндоприлата не изменяется, поэтому коррекция дозы препарата не требуется. Индапамид Всасывание Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 79%. Повторный прием препарата не приводит к его кумуляции в организме. Выведение T1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 19 ч). Выводится в основном с мочой (70% от введенной дозы) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.

Особые условия

Нолипрел®А Би-форте Нарушение функции почек Терапия препаратом Нолипрел® А Би-форте противопоказана пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин). У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, без предшествующего очевидного нарушения функции почек на фоне терапии, могут появиться лабораторные признаки функциональной почечной недостаточности. В этом случае лечение препаратом Нолипрел® А Би-форте следует прекратить. В дальнейшем можно возобновить комбинированную терапию, используя низкие дозы комбинации периндоприла и индапамида, либо использовать препараты в режиме монотерапии. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина в сыворотке крови - через 2 недели после начала терапии и в дальнейшем каждые 2 месяца. Почечная недостаточность чаще возникает у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или исходным нарушением функции почек, в том числе, при стенозе почечной артерии. Нолипрел® А Би-форте не рекомендован пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки. Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса Гипонатриемия связана с риском внезапного развития артериальной гипотензии (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии, в том числе, двусторонним). Поэтому при наблюдении за пациентами следует обращать внимание на возможные симптомы обезвоживания и снижения содержания электролитов в плазме крови, например, после диареи или рвоты. Таким пациентам необходим регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови. При выраженной артериальной гипотензии может потребоваться внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения терапии. После восстановления ОЦК и АД можно возобновить терапию, используя низкие дозы комбинации периндоприла и индапамида, либо использовать препараты в режиме монотерапии. Содержание калия Комбинированное применение периндоприла и индапамида не предотвращает развитие гипокалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью. Как и в случае применения других гипотензивных средств в комбинации с диуретиком, необходим регулярный контроль содержания ионов калия в плазме крови. Вспомогательные вещества Следует учитывать, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Периндоприл Нейтропения/агранулоцитоз Риск развития нейтропении на фоне приема ингибиторов АПФ носит дозозависимый характер и зависит от принимаемого лекарственного средства и наличия сопутствующих заболеваний. Нейтропения редко возникает у больных без сопутствующих заболеваний, однако риск увеличивается у больных с нарушением функции почек,

Состав

• периндоприла аргинин 10 мг, что соответствует 6,79 мг периндоприла и индапамид 2,5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142,66 мг, магния стеарат 0,90 мг, мальтодекстрин 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5,40 мг. Состав пленочной оболочки: макрогол 6000 0,27828 мг, магния стеарат 0,26220 мг, титана диоксид (Е171) 0,83902 мг, глицерол 0,26220 мг, гипромеллоза 4,3583 мг. периндоприла аргинин 2.5 мг, что соответствует содержанию периндоприла 1.6975 мг индапамид 625 мкг Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин. Состав пленочной оболочки: макрогол 6000, SEPIFILM 37781 RBC (глицерол, гипромеллоза, макрогол-6000, магния стеарат, титана диоксид (E171)). периндоприла аргинин 5 мг, что соответствует содержанию периндоприла 3.395 мг индапамид 1.25 мг Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин. Состав пленочной оболочки: макрогол 6000, SEPIFILM 37781 RBC (глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (E171)). периндоприла аргинин 5 мг, что соответствует содержанию периндоприла 3.395 мг индапамид 1.25 мг Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин. Состав пленочной оболочки: макрогол 6000, SEPIFILM 37781 RBC (глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (E171)). периндоприла аргинин10 мг, что соответствует содержанию периндоприла6.79 мг индапамид2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А). Состав пленочной оболочки: макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (E171), глицерол, гипромеллоза.

Нолипрел А показания к применению

• Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым требуется терапия периндоприлом в дозе 10 мг и индапамидом в дозе 2,5 мг ).

Нолипрел А противопоказания

• — ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ); — наследственный/идиопатический ангионевротический отек; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин); — гипокалиемия; — двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; — выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией); — одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал qt; — одновременный прием антиаритмических средств, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа "пируэт"; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к периндоприлу и другим ингибиторам апф, к индапамиду и сульфонамидам, а также к другим вспомогательным компонентам препарата. не рекомендуется одновременный прием препарата с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и лития и при гиперкалиемии. из-за отсутствия достаточного клинического опыта препарат не следует применять у>

Нолипрел А дозировка

• 10 мг + 2,5 мг 2,5 мг + 0,625 мг 5 мг + 1,25 мг

Нолипрел А побочные действия

• Периндоприл оказывает ингибирующее действие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон и уменьшает выведение калия почками на фоне приема индапамида. У 2% пациентов на фоне применения препарата Нолипрел® А форте развивается гипокалиемия (уровень калия <3.4 ммоль/л). частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, <1 0), нечасто (>1/1000, <1 00), редко (>1/10 000, <1 000), очень редко><1 0 000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным), включая отдельные сообщения. со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, боль в эпигастрии, нарушения вкуса, запор; редко - ангионевротический отек кишечника, холестатическая желтуха; очень редко - панкреатит. у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. со стороны дыхательной системы: часто - на фоне применения ингибиторов апф может возникать сухой кашель, длительно сохраняющийся во время приема препаратов этой группы и исчезающий после их отмены. при появлении у пациента сухого кашля следует помнить о возможном ятрогенном характере этого симптома. со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение ад (в т.ч. ортостатическая>

Лекарственное взаимодействие

Нолипрел® А Би-форте Нежелательное сочетание лекарственных средств При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты. Дополнительное применение тиазидных диуретиков может способствовать дальнейшему повышению содержания лития и увеличивать риск проявлений токсичности. Одновременное применение комбинации периндоприла и индапамида с препаратами лития не рекомендуется. В случае проведения такой терапии необходим регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Сочетание препаратов, требующее особого внимания При одновременном применении с баклофеном возможно усиление гипотензивного действия. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости, требуется коррекция дозы гипотензивных средств. При одновременном применении с НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/) возможно снижение диуретического

Передозировка

наиболее вероятный симптом передозировки - выраженное снижение АД, иногда в сочетании с тошнотой, рвотой, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания и олигурией, которая может перейти в анурию (в результате гиповолемии)

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей