Лекарственный препарат Моксарел

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Моксарел показания к применению
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

Вертекс (АО) Вертекс Акционерное Общество

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антигипертензивный препарат, селективный агонист имидазолиновых рецепторов

Формы выпуска

• 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов. Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7.2%. Метаболизм Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Выведение Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у особых групп пациентов Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые условия

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно. Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Влияние препарата Моксарел®на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Передозировка Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты ?-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Состав

• 1 таб. моксонидин 400 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, повидон К30 - 2 мг, кроскармеллоза натрия - 2 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 1.8 мг, тальк - 0.6 мг, титана диоксид - 0.31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.02 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу - 60%, тальк - 20%, титана диоксид - 10.33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 9%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.67%) - 3 мг.

Моксарел показания к применению

• Артериальная гипертензия.

Моксарел дозировка

• 0,2 мг 0,4 мг

Моксарел побочные действия

• Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (?10%); часто (?1%, но <10%); нечасто (?0.1%, но><1%); редко (? 0.01%, но><0.1%); очень редко><0.01%, включая единичные случаи). со стороны цнс: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок. со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение ад, ортостатическая гипотензия, брадикардия. со стороны жкт: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия. со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек. со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность. со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах. со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи. общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические>

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• физиотенз, тензотран, моксонидин