Лекарственный препарат Каптоприл

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Каптоприл показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

*ЛЕКРА-СЭТ *МАКИЗ-ФАРМА ЗАО* *Скопинский фармацевтический завод* APOTEX+ФЕРЕЙН E. DENK OHG PHARMAZEUTIKA+НПФ БИОС E. DENK OHG PHARMAZEUTIKA/ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМ HEXAL HEXAL+КАНОНФАРМА ПРОДАКШЕН KRKA KRKA+Вектор Медика M.J.BIOFARM POLFA POLFA (Фармзавод ПОЛЬФАРМА) PRO. MED. CS Praha a.s PROMED EXPORTS+СОТЕКС TORONTO+ВЕКТОР АВВА РУС, АО Акрихин ХФК АО Биос НПФ ООО Биосинтез ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Борисовский завод медпрепартов, РУП БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Е.ДЕНК ОХГ ФАРМАЦЕУТИКА / ИРБИТСКИЙ ХФЗ ЛаборМедФарма С.А. М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд МАТИЗ-ФАРМА ЗАО Медисорб, АО НЬЮ-ФАРМ ИНК+ВЕКТОР-МЕДИКА ЗАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Пранафарм, ООО Промед Экспортс Пвт.Лтд. Салютас Фарма ГмбХ Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) Скопинский фармацевтический завод ЗАО СТИ-Мед-Сорб,ОАО ТЕДЕЛЕ, ООО ФАРМАКОР ПРОДАКШН ООО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Фармзавод Ельфа А.О. ФЕРЕЙН ШРЕЯ ХЕЛСКЕР ПВТ.ЛТД ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Германия Индия Канада Республика Беларусь Россия Румыния

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (4) - пачки картонные. 10 - блистеры (6) - пачки картонные. 10 - блистеры (8) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (4) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные 20 таб в уп 40 таб в уп 40 таб в уп. уп 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндричес-кие, с фаской, с характерным запахом. Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и с фаской, с характерным запахом; допускается легкая "мраморность" поверхности. Таблетки плоскоцилиндрические белого или белого с кремоватым оттентом цвета со специфическим запахом. Допускается легкая мраморность.

Фармакологическое действие

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина IIиз ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина IIведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост– и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин - ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии. Снижение артериального давления, в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме – 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38 %неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов , через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции – 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Особые условия

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом, следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20%, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатина. У пациентов с артериальной гипертензией, при применении Каптоприла, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико - лабораторного обследования. В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес.; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. – через каждые 2 нед., затем – каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл – прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях, на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы. С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.

Состав

• 1 таб. каптоприл 50 мг 1 таб. каптоприл 25 мг 1 таб. каптоприл 50 мг 1 таб. каптоприл 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 94 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49 мг, крахмал кукурузный - 5 мг, магния стеарат - 2 мг. 1 таблетка содержит: действующее вещество - каптоприл 25 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристалли-ческая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота. активного вещества каптоприла 25 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, магний стериновокислый. активного вещества каптоприла 50 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, магний стериновокислый. активного вещества каптоприла 50 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, магний стериновокислый. каптоприл 25мг; Вспомогательные вещества: МКЦ; сахар молочный; крахмал картофельный; поливинилпироллидон; магний стеариновокислый; тальк каптоприл 25мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магний стеарат каптоприл 25мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, стеариновая к-та

Каптоприл показания к применению

• Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/).

Каптоприл противопоказания

• Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Каптоприл дозировка

• 0,025 г 0,025г, 0,05г 0,05 г 25 мг 250 мг 50 мг

Каптоприл побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких. Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани. Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков). Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз. Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина менее 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаев. Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия. Дерматологические реакции: макулезно-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация. Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм. При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек. При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия. При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона. При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла. Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ. Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе. При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении. При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации. При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие. При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг. При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла. При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении. При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии. Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ – не эффективен

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Апо-Капто, Ацетен, Веро-Каптоприл,Капокард, Капотен,Капто, Каптоприл, Каптоприл-Акри, КаптоприлГексал,Каптоприл-КМП, Каптоприл-МИК, Рилкаптон, Эпситрон