Лекарственный препарат Фенофибрат

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Фенофибрат показания к применению
• Дозировка
• Побочные действия
• Условия хранения

Производитель

Канонфарма продакшн, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гиполипидемическое средство - фибрат

Формы выпуска

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 145 мг.30 штук в уп

Описание лекарственной формы

• Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Активируя РАПП-альфа (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеинов CIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и AII. Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять содержание липидов в организме человека, опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции липопротеинов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП), к числу которых относится апопротеин В, и увеличению содержания фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), к числу которых относятся апопротеины AI и AII. Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ишемической болезни сердца. В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает концентрацию общего холестерина на 20 – 25 % и триглицеридов на 40 – 55 % при повышении концентрации ЛПВП-холестерина на 10 – 30 %. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых концентрация ЛПНП-холестерина снижается на 20 – 35 % использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «А по В/А по АI», являющихся маркерами атерогенного риска. Учитывая значимый эффект на концентрацию ЛПНП-холестерина и триглицеридов, применение препарата фенофибрата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например при сахарном диабете 2-го типа. Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеинов. Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный белок, также уменьшаются при лечении фенофибратом. Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в урикозурическом эффекте фенофибрата, приводящем к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25 %. В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином

Фармакокинетика

Фенофибрат Канон 145 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой содержат 145 мг микронизированного фенофибрата. Препарат Фенофибрат Канон в виде микронизированного фенофибрата обладает более высокой биодоступностью. Исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота. Всасывание: максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 4-5 часов после приема внутрь. При длительном применении концентрация препарата в плазме крови остается стабильной. Всасывание фенофибрата усиливается при одновременном приеме с пищей. Распределение: фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы крови (более 99 %). Период полувыведения: период полувыведения фенофиброевой кислоты (Т1/2) - около 20 часов. Метаболизм и выведение: в плазме крови обнаруживается только основной метаболит фенофибрата - фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для изофермента CYP3А4. Не принимает участия в микросомальном метаболизме. Выводится, главным образом, почками в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов не изменяется. Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном применении. При гемодиализе не выводитс

Особые условия

Перед тем как приступить к лечению препаратом Фенофибрат Канон, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм. Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3-х месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов. Функция печени: при приеме фенофибрата и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности «печеночных» трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12 месяцев лечения рекомендуется контролировать активность трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)) через каждые 3 месяца. Пациенты, у которых на фоне лечения повысились концентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения концентрации АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы прием препарата прекращают. Панкреатит: были описаны случаи развития панкреатита в период лечения фенофибратом. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока. Мышцы: при приеме фенофибрата и других лекарственных препаратов, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе. Возможность возникновения данного осложнения увеличивается в случаях гипоальбуминемии и почечной недостаточности. Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности креатининфосфокиназы (КФК) (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). В этих случаях лечение фенофибратом необходимо прекратить. Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза. При приеме препарата Фенофибрат Канон одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна особенно если пациент до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим, совместное назначение препарата Фенофибрат Канон и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань. Почечная функция: При применении препарата Фенофибрат Канон в качестве монотерапии или в сочетании со статинами, у пациентов было отмечено обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Повышение концентрации креатинина, в целом, было стабильным в течение времени без признаков дальнейшего увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови при длительной терапии, с тенденцией к возврату к начальным значениям после отмены лечения. Клиническое значение данных наблюдений не установлено. У пациентов с почечной недостаточностью при приеме препарата Фенофибрат Канон рекомендуется проводить контроль почечной функции. Контроль почечной функции необходимо проводить пациентам с риском развития почечной недостаточности, а именно пациентам пожилого возраста и пациентам с сахарным диабетом. Лечение должно быть отменено в случае увеличения концентрации креатинина > 50% от верхней границы нормы. Рекомендуется определять концентрацию креатинина на протяжении первых 3 месяцев после начала лечения, а также периодически после его окончания. Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами При применении препарата не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Состав

• 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: фенофибрат 145 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 137 мг, кремния диоксид коллоидный 10 мг, кроскармеллоза натрия 33 мг, маннитол 170 мг, магния стеарат 6 мг, повидон К-30 44 мг, целлюлоза микрокристаллическая 105 мг; пленочная оболочка: Опадрай II белый 20 мг, в том числе: поливиниловый спирт 9,38 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 4,72 мг, тальк 3,48 мг, титана диоксид 2,42 мг.

Фенофибрат показания к применению

• Препарат Фенофибрат Канон показан в сочетании с диетой: комбинированная терапия с ГМГ-КоА редуктазы ингибиторами (статинами) смешанной дислипидемии (тип IIа, IIb по Фредриксону), с целью снижения триглицеридов (ТГ) и повышения концентрации ЛПВП у пациентов с ИБС или с высоким риском развития ИБС (другие клинические формы атеросклеротической болезни: атеросклероз периферических артерий, аневризма брюшной аорты и симптоматический атеросклероз сонной артерии; сахарный диабет; множественные факторы риска, которые соответствуют 10-летнему риску развития коронарных осложнений > 20 %); с целью снижения концентрации ТГ у пациентов с тяжелой гиперглицеридемией (дислипидемия IV, V тип по Фредриксону); с целью снижения повышенной концентрации ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов и АпоВ (аполипопротеин В) и повышения концентрации ЛПВП у пациентов с первичной гиперлипидемией или смешанной дислипидемией (тип IIа, IIb, III, IV по Фредриксону).

Фенофибрат дозировка

• 145 мг

Фенофибрат побочные действия

• Побочные эффекты для терапевтических доз приведены с распределением по частоте и системно-органным классам согласно классификации ВОЗ: очень часто - ?1/10 назначений (>10 %) часто - от ?1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %) нечасто - от 000 до><1 00 назначений (>0.1 % и < 1 %) редко - от 0000 до><1 000 назначений (>0.01 % и <0.1 %) очень редко -><1 0000 назначений><0.01%) со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, диарея и метеоризм умеренной тяжести; нечасто – случаи панкреатита. со стороны печени: часто – умеренное повышение концентрации сывороточных трансаминаз; нечасто – образование желчных камней; очень редко – гепатит. при появлении симптомов гепатита (желтуха, кожный зуд) следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения гепатита, отменить фенофибрат. (см. раздел «особые указания»). со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – диффузная миалгия, миозит, спазм мышц и слабость; очень редко – рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы (кфк). сосудистые нарушения: нечасто – венозная тромбоэмболия (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен). со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко – повышение гемоглобина и лейкоцитов. со стороны нервной системы: редко – сексуальная дисфункция, головная боль. со стороны органов дыхания: очень редко – интерстициальные пневмопатии. со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница или реакции светочувствительности; редко – алопеция; очень редко фотосенсибилизация, сопровождающаяся эритемой, образованием волдырей или узелков на участках кожи, подвергнутых воздействию солнечного света или искусственного уф-освещения (например, кварцевой лампы) в отдельных случаях (даже после многомесячного применения без каких-либо осложнений). лабораторные исследования: нечасто – повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови. передозировка случаи передозировки не описаны. специфичный антидот неизвестен. при подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение. гемодиализ неэффективен. взаимодействие с другими лекарственными средствами пероральные антикоагулянты фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови. в начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня mho (международного нормализованного отношения). циклоспорин описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. поэтому необходимо контролировать состояние почечной функции у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных показателей. ингибиторы гмг-коа-редуктазы (статины) и другие фибраты при приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами гмг-коа-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна (см. раздел «особые указания»). изоферменты системы цитохрома р450 исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами следующих изоферментов цитохрома р450 (cyp3a4, cyp2d6, cyp2e1 или cyp1a2). в терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов cyp2c19 и cyp2a6 и слабыми или умеренными ингибиторами>

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте