Лекарственный препарат Фелодип

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Фелодип показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

GALENA IVAX АЙВЭКС Фармасьютикалс с.р.о. АЙВЭКС-ЧР а.с. Галена А.С. Канонфарма продакшн, ЗАО Северная Звезда, ЗАО Тева Чешские Предприятия с.р.о.

Страна происхождения

Россия Чешская Республика

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

:Блокатор «медленных» кальциевых каналов,

Формы выпуска

• по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой желтого цвета, округлые, в форме чечевицы, обозначенные цифрой "2.5", без запаха. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, округлые, в форме чечевицы, обозначенные цифрой "10", без запаха. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-розового цвета, округлые, в форме чечевицы, обозначенные цифрой "5", без запаха Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 10 мг).

Фармакологическое действие

Фелодипин-СЗ – блокатор «медленных» кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин – производное дигидропиридина. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы гликозилированного гемоглобина (НbА1с). Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Гипотензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения AД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение ?-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 часов. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как ?-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов. Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением ?-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 часа и длится в течение 24 часов. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с ?-адреноблокаторами или в монотерапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема препарата внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Биодоступность препарата не зависит от дозы (в диапазоне терапевтических доз) и составляет около 15%. Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет около 99%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит. Метаболизм Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение T1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится в виде метаболитов около 70% принятой дозы с мочой, остальная часть - с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% дозы. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.

Особые условия

В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться «приливы» крови к коже лица, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный и митральный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда. совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент сyр3а4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами»). следует избегать совместного назначения таких препаратов. совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент сyр3а4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций. следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта (см. раздел «побочное действие»). •влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. в начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. передозировка симптомы: i -1ри передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение ад, av блокада i - iii степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; «приливы» крови к коже лица, гипотермия; тошнота и рвота. лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии передозировки. специфический антидот – препараты кальция. важно! атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). контроль экг. при необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. в случае брадикардии и av блокады назначают атропин 0.5-1 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0.05-0.1 мкг/кг/мин. при острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. выраженное снижение ад корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг кальция/мл) 20 - 30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг кальция/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. при необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (норадреналин) или допамин. при острой интоксикации может назначаться глюкагон. при остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. при судорогах назначают диазепам. проводится другое симптоматическое>

Состав

• 1 таб. фелодипин 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 125.9 мг, коллидон SR (поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0.8%, кремния диоксид 0.2%) 76 мг, кремния диоксид коллоидный 1.05 мг, натрия стеарилфумарат 1.05 мг. Состав оболочки таблетки: Опадрай II - спирт поливиниловый, частично гидролизованный, 2.64 мг, макрогол 3350 0.741 мг, тальк 1.2 мг, титана диоксид 1.1502 мг, лецитин соевый 0.21 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0.0036 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин 0.0306 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] 0.0246 мг. активное вещество: фелодипин – 10 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 124,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) – 72,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,05 мг; натрия стеарилфумарат – 1,05 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,212 мг; тальк – 0,888 мг; титана диоксид Е 171 – 1,3122 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0012 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый – 0,1806 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0,0042 мг). фелодипин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль фелодипин5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль фелодипип 2.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль

Фелодип показания к применению

• 1.Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами) 2.Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с ?-адреноблокаторами)

Фелодип противопоказания

• — нестабильная стенокардия; — острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда; — кардиогенный шок; — клинически значимый аортальный стеноз; — сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — выраженная артериальная гипотензия; — беременность; — лактация (грудное вскармливание) — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина. С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.*

Фелодип дозировка

• 10 мг 10мг 2,5мг 5 мг 5мг

Фелодип побочные действия

• Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000. Не установлено причинно-следственной связи следующих побочных эффектов с приёмом препарата: общие нарушения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром; со стороны сердца, сосудов: инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия; со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм; со стороны эндокринной системы: гинекомастия; со стороны крови и лимфатической системы: анемия; со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях; со стороны нервной системы: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, синусит, носовое кровотечение; со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит; со стороны органа зрения: зрительные расстройства; со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Лекарственное взаимодействие

Фелодипин является субстратом для изофермента СYРЗА4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент СYРЗА4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие систему цuтохрома P450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы цитохрома Р450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация/время» (AUC) на 93 % и максимальной концентрации (Сmах) фелодипина на 82 %. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента СYРЗА4. Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента СYРЗА4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2.5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента СYР3А4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент СYР3А4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения. Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться корректировка дозы такролимуса. Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Сmах фелодипина увеличивается на 150 %, AUC увеличивается на 60 %. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально. Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmах и AUC фелодипина на 55 %. Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.

Передозировка

выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Плендил,фелодипин