Лекарственный препарат Эналаприл ГЕКСАЛ

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Эналаприл ГЕКСАЛ показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

HEXAL HEXAL+КАНОНФАРМА ПРОДАКШЕН Гексал АГ Салютас Фарма ГмбХ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат

Формы выпуска

• 10 - блистеры (2) - пачки картонные 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 мес и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Биодоступность препарата - 40%. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч. Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. T1/2 эналаприлата - около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Особые условия

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат. Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче. Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД). За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата. У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата. Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии. Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом. У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики. Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Состав

• 1 таб. эналаприла малеат 5 мг 1 таб. эналаприла малеат 10 мг 1 таб. эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат. эналаприла малеат 10 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный. эналаприла малеат 20 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый эналаприла малеат 5 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гипролоза, магния стеарат.

Эналаприл ГЕКСАЛ показания к применению

• Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Эссенциальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии). Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Эналаприл ГЕКСАЛ противопоказания

• — ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне приема ингибиторов АПФ; — стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий; — заболевания почек; — заболевания печени; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Эналаприл ГЕКСАЛ дозировка

• 10 мг

Эналаприл ГЕКСАЛ побочные действия

• Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко - аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм. При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла. При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек. При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл. Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ. При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия. При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии. При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе. При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов. При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии. При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием. При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза. Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении. При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин. Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином. При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови. Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами. При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Передозировка

выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• ренитек, эналаприл, эднит, энам