Лекарственный препарат Ацеклофенак

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Ацеклофенак показания к применению
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

Березовский фармацевтический завод,ЗАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО)

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Формы выпуска

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг по 20 шт в уп.

Описание лекарственной формы

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Па поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Фармакологическое действие

Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, неизбирательно ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации - 1,25-3 ч. Распределение Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме, и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения -30л.Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Метаболизм Ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4'-гидроксиацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Выведение Период полувыведения - 4 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.

Особые условия

Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов. Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП. Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих). Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и свертываемости крови. Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется. Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак. Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы. Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови). Одновременный прием препарата Ацеклофенак с любым лекарственным препаратом, подавляющим активность циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак. Влияние на управление транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• Состав на 1 таблетку: Активное вещество: ацеклофенак 100.0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 89,2 мг, повидон - 6.6 мг, кроскармеллоза натрия - 6.6 мг, глицерил дистеарат - 2,6 мг. Пленочная оболочка: вивакоат РМ-1Р-000 белого цвета - 6,0 мг, в т.ч. гипромеллоза - 3,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,3 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 0,3 мг, тальк -0.6 мг, титана диоксид - 1,8 мг.

Ацеклофенак показания к применению

• Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева). Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей. Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Ацеклофенак дозировка

• 100 мг

Ацеклофенак побочные действия

• Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0.01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; часто та неизвестна (не может бы ть оценена при помощи доступных данных). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит. Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение;» отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго, асептический менингит, парестезия. Аллергические реакции: нечасто- кожная сыпь; редко - крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; очень редко - васкулит, пневмонит, синдром Стивенса - Джонсона и синдром Лайелла, анафилактический шок;дискоидная красная волчанка; отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермии. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко- периферические отеки; очень редко -острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гемаурия, протеинурия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко- гепатит; очень редко -фульминантный гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения; описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии, нейтропении. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца (ИБС). Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - одышка, отёк легких; очень редко - бронхоспазм. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: отмечены единичные случаи возникновения судорог ног. Лабораторные показатели: часто - трапзиторное повышение активности трансаминаз в крови; нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - повышение уровня щелочной фосфатазы в крови. Прочее: очень редко - увеличение веса.

Лекарственное взаимодействие

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина. Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 – CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственных средств, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы. Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВП: Следует избегать следующих сочетаний НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП. Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови. НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля. При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме. НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови. НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек. Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы. Другие возможные взаимодействия Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию. При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак: - дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств; - диуретиков и гипотензивных средств – может ослабляться действие этих лекарственных средств; - калийсберегающих диуретиков – может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии; - других НПВП или глюкокортикостероидов – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта; - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений; - циклоспорина – может повышаться токсическое воздействие последнего на почки; - противодиабетических средств – может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови; - ацетилсалициловой кислоты – снижается концентрация ацеклофенака в крови; - антиагрегантов и антикоагулянтов – повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).

Передозировка

Симптомы Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота). Лечение: В случае передозировки показано промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови - малоэффективны.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте