Лекарственный препарат Артрозан

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Артрозан показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

Фармстандарт, ООО Фармстандарт-Лексредства ОАО Фармстандарт-Уфимский витаминный завод,ОАО Эвалар ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 20 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 20 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. упак 10 ампул по 2,5мл упак 3 ампулы по 2,5мл

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/м введения таблетки

Фармакологическое действие

НПВП, относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Распределение Css достигаются в течение3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы – более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/ относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг - 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита - 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% от дозы). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Особые условия

Препарат способен изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. В таких случаях повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. Требуется осторожность и контроль суточного диуреза и функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста и у пациентов с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций). При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу. После 2 недель применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов. У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК ? 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• мелоксикам 6 мг Вспомогательные вещества: меглумин, полоксамер 188 (лутрол F68), гликофурол, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1M, вода д/и. мелоксикам 6 мг/мл Вспомогательные вещества: меглумин, полоксамер 188 (лутрол F68), гликофурол, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1M, вода д/и. мелоксикам15 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. мелоксикам7,5 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Артрозан показания к применению

• Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, включая: — остеоартроз; — ревматоидный артрит; — анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); — остеохондроз.

Артрозан противопоказания

• — декомпенсированная сердечная недостаточность; — ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; — обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; — активное желудочно-кишечное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения); — цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; — хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет;

Артрозан дозировка

• 15 мг 6 мг/мл 7,5 мг

Артрозан побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0.1-1% - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; < 0.1% - перфорация органов жкт, колит, гепатит, гастрит. со стороны системы кроветворения:> 1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, тромбоцитопения. Дерматологические реакции: > 1% - зуд, кожная сыпь; < 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром стивенса-джонсона, токсический эпидермальный некролиз. со стороны дыхательной системы:>< 0.1% - бронхоспазм. со стороны цнс:> 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - шум в ушах, сонливость; < 0.1% - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация. со стороны сердечно-сосудистой системы:> 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, гиперемия лица. Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: < 0.1% - конъюнктивит, нечеткость зрения. аллергические реакции: 0.1-1% - крапивница;>< 0.1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные>

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему, что повышает риск возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

Передозировка

нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Лем, Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Мовалис, Мовасин