Лекарственный препарат Аркоксиа

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Аркоксиа показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

MERCK SHARP & DOHME B.V. Мерк Шарп и Доум Б.В. Фросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В.

Страна происхождения

Испания/Нидерланды Нидерланды Нидерланды/США США/Нидерланды

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Формы выпуска

• 14 таб в уп 2 - блистеры (1) - пачки картонные. 2 - блистеры (2) - пачки картонные. 4 - блистеры (1) - пачки картонные. 4 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 2 таблетки в уп 28 таб в уп 7 - блистеры (1) - пачки картонные. уп 7 таб. упак 28 табл упак 7 табл

Описание лекарственной формы

• Дозировка 60 мг: зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне и с тиснением 200 на другой стороне. таблетки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне и тиснением "202" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне, и с тиснением "202" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 60" на одной стороне, и с тиснением "200" - на другой.

Фармакологическое действие

НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Подробнее см. инструкцию

Фармакокинетика

Абсорбция Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmах) - 3,6 мкг/мл , время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови -1ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сmах на 36% и увеличение ТСmах на 2 ч. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л. Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Выведение При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения-около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. Заболевания печени У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Заболевания почек Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин). Применение у детей Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут. Подробнее см. инструкцию

Особые условия

Прием лекарственного средства АРКОКСИА требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Оболочка препарата АРКОКСИА содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания. ПЕРЕДОЗИРОВКА В клинических испытаниях о передозировке АРКОКСИА не сообщалось. В клинических испытаниях прием АРКОКСИА в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Состав

• 1 таб. эторикоксиб 30 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37 мг, кроскармеллоза натрия 2 мг, магния стеарат 1 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: эторикоксиб 60,0 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 74,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,0 мг, магния стеарат 2,0 мг; пленочная оболочка таблетки: Опадрай 11 Зеленый 39К11520 8,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид 16,6% (вес.), триацетип 8,0% (вес.), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е 132) 5,4% (вес.), краситель железа оксид желтый (Е172) 1.9% (вес.); воск карнаубский эторикоксиб120 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11529, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172). эторикоксиб60 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172). эторикоксиб90 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II Белый 39К18305, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

Аркоксиа показания к применению

• Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом. Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Аркоксиа противопоказания

• — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; — выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA); — выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания,

Аркоксиа дозировка

• 120 мг 60 мг 90 мг

Аркоксиа побочные действия

• Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (?10%), часто (1-10%); нечасто (0.1-1%); редко (0.01-0.1%); очень редко (< 0.01%, включая отдельные случаи). со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы жкт (с кровотечением или перфорацией), гепатит. со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания. со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго. со стороны мочевыделительной системы: нечасто - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата. аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение ад и шок. со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение ад; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения экг; инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз. со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм. дерматологические реакции: часто - экхимозы; нечасто - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром стивенса-джонсона, синдром лайелла. инфекционные осложнения: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта. со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия. со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела. со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности кфк, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови. прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной>

Лекарственное взаимодействие

армакодинамическое взаимодействие Пероральные антикоагулянты (варфарин): У больных, получающих варфарин, прием АРКОКСИА в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения АРКОКСИА, в особенности в первые несколько дней. Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих АРКОКСИА одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Ацетилсалициловая кислота: АРКОКСИА можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и АРКОКСИА может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной АРКОКСИА. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата. Фармакокинетическое взаимодействие Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих АРКОКСИА одновременно с литием. Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты АРКОКСИА в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. АРКОКСИА в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании АРКОКСИА в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании АРКОКСИА в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении АРКОКСИА в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы: прием АРКОКСИА в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24ч для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с АРКОКСИА. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено. Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Сmах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина. Рифампицин: одновременный прием АРКОКСИА и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении АРКОКСИА с рифампицином. Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику АРКОКСИА.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа® не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте