Лекарственный препарат Ацикловир

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Ацикловир показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

**** *ФАРМАСИНТЕЗ АО* HEXAL Market Union Co.,Ltd STADA АЗТ Фарма, ООО Акрихин ХФК АО Алтайвитамины ЗАО БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Белупо, лекарства и косметика д.д БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Вертекс (АО) Вертекс Акционерное Общество ВИФИТЕХ ПКП ВИЧЕР-ФАРМ , ООО ВОСТОК Гексал АГ ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Муромский приборостроительный завод ,АО Нижфарм АО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Салютас Фарма ГмбХ Северная Звезда, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СТИ-Мед-Сорб,ОАО Татхимфармпрепараты ОАО Фарм. фабрика Санкт-Петербурга,ОАО Фармакон ОАО Фармасинтез АО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Хэндок Фармасьютикалс Ко., Лтд., ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Германия Республика Беларусь Россия Хорватия

Группа товаров

Органы чувств /зрение, слух/

Противовирусный препарат для наружного применения

Формы выпуска

• 2 г - алюминиевые (1) - пачки картонные. 5 г - алюминиевые (1) - пачки картонные. 10 г - алюминиевые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, эллиптические, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpessimplexтипа I и II, против вируса Varicellazoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpessimplex. При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, время достижения Cmax - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Фармакокинетика

После приёма внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приёма 200 мг – 20 % (15-30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается. Максимальная концентрация (Сmax) после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки – 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация (Сmin) – 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа. Связь с белками плазмы – 9-33 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости – 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0,3 мг/кг/сут). Метаболизируется в печени с образованием метаболита – 9-карбоксиметоксиметилгуа-нина. Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приёме внутрь – большая часть в неизменённом виде (62-91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %) . Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется. Период полувыведения (T1/2) при приёме внутрь у взрослых – 3,3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет – 2,6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного препарата увеличивается незначительно У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью T1/2 – до 20 ч. T1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин – 2,5 ч, 50-80 мл/мин – 3 ч, 15-50 мл/мин – 3,5 ч; при анурии – 19,5 ч, во время проведения гемодиализа – 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе – 14-18 ч. При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.

Особые условия

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет. Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• 100 г крема содержат: активное вещество: ацикловир - 5,0 г; вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 8,0 г; парафин жидкий (вазелиновое масло) - 12,0 г; цетиловый спирт - 6,0 г; макрогола 6 цетостеариловый эфир - 1,5 г; макрогола 25 цетостеариловый эфир - 1,5 г; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин) - 0,15 г; пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол) - 0,05 г; вода очищенная - до 100,0 г.

Ацикловир показания к применению

• •Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. •Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом. •Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом. •В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга. •Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Ацикловир противопоказания

• — повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата; С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, дегидратации, почечной недостаточности. С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Адекватных и контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ацикловир дозировка

• 0,25 г 0,5 г 200 мг 200мг 3 % 400 мг 400мг 5 % 5%

Ацикловир побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли. Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка. Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T1/2 ацикловира. При одновременном применении с микофенолата мофетилом увеличивается AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Передозировка

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов. Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС - судороги, тремор, летаргия. При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 минут после приема препарата) и принять абсорбенты. В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить в прохладном месте 5-15 градусов
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Виролекс, Зовиракс, Герперакс