Лекарственный препарат Микосист

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Микосист показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

Gedeon Richter Гедеон Рихтер - Рус, ЗАО Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия Россия

Группа товаров

Противогрибковые препараты

Противогрибковый препарат

Формы выпуска

• 1 - блистеры (1) - пачки картонные 1 - блистеры (1) - пачки картонные. 1 - блистеры (2) - пачки картонные. 1 - блистеры (1) - пачки картонные. 1 - блистеры (2) - пачки картонные. 100 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. 4 капс - пачки картонные 7 - блистеры (1) - пачки картонные 7 - блистеры (4) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Капсулы Капсулы твердые желатиновые, размер №1 (Coni-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса Капсулы твердые желатиновые, размер №2 (Coni-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L 890) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса. Капсулы твердые желатиновые, размер №4 (Coni-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (L 910) и белым непрозрачным корпусом (L 500); содержимое капсул - белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса Раствор для инфузий бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает андрогенной активностью. Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация (Сmax) после приема внутрь натощак 150 мг достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% – я равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению равновесной концентрации ко второму дню. Кажущийся объем распределения. приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы – 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи – 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы – 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его уровню концентрации в плазме крови. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазол а в спинномозговой жидкости достигает 80% уровня его концентрации в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и КК. Период полувыведения (T1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11 % – в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. После гемодиализа в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Особые условия

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Состав

• Действующее вещество: Флуконазол 150 мг Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,9 мг, Магния стеарат 3,6 мг, Тальк 9,9 мг, Повидон 10,8 мг, Крахмал кукурузный 36,3 мг, Лактоза (безводная) 148,5 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы: Нижняя часть: Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 2,0%, Желатин до 100%. Верхняя часть: Индигокармин Цв. И. 73015, Е 132 0,2513 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 1,5 %, Желатин до 100 %. флуконазол 100 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.6 мг, магния стеарат 2.4 мг, тальк 6.6 мг, повидон К30 7.2 мг, крахмал кукурузный 24.2 мг, лактоза безводная 99 мг. Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть - титана диоксид (C.I.77891/Е171) 2%, желатин до 100%; верхняя часть - индигокармин (C.I.73015/Е132) 0.0471 мг, титана диоксид (C.I.77891/Е171) 1%, желатин до 100% флуконазол 150 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.9 мг, магния стеарат 3.6 мг, тальк 9.9 мг, повидон К30 10.8 мг, крахмал кукурузный 36.3 мг, лактоза безводная 148.5 мг. Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть - титана диоксид (C.I.77891/Е171) 2%, желатин до 100%; верняя часть - индигокармин (C.I.73015/Е132) 0.2513%, титана диоксид (C.I.77891/Е171) 1.5%, желатин до 100% флуконазол 2 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. флуконазол 50 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0.3 мг, магния стеарат 1.2 мг, тальк 3.3 мг, повидон К30 3.6 мг, крахмал кукурузный 12.1 мг, лактоза безводная 49.5 мг. Состав твердых желатиновых капсул: нижняя часть - титана диоксид (C.I.77891/Е171) 2%, желатин до 100%; нижняя часть: - индигокармин (C.I.73015/Е132) 0.0086%, титана диоксид (C.I.77891/Е171) 4%, желатин до 100%.

Микосист показания к применению

• – Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; криптококковый сепсис; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита. – Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза – лечение и профилактика. – Кандидозы слизистых оболочек: полости рта, в том числе атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия. – Генитальный кандидоз: вагинальный (острый или в хронической рецидивирующей форме), кандидозный баланит. – Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены

Микосист противопоказания

• — одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT; — детский возраст до 6 месяцев (для приема внутрь); — повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Микосист дозировка

• 100 мг 150 мг 2 мг 2 мг/мл 50 мг

Микосист побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, диарея; редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов /АЛТ, АСТ, ЩФ/). Со стороны ЦНС: головная боль; редко - судороги. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Микосист® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) у здоровых добровольцев. Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ). После трехчасового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• Веро-Флуконазол, Дифлюкан, Медофлюкон, Микомакс, Флюкорал, Флукорик, Флусенил, Флюкостат, Форкан.