Лекарственный препарат Дифлазон

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Дифлазон показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

KRKA KRKA+Вектор Медика КРКА д.д. КРКА д.д. Ново место АО/ Вектор-Медика, ЗАО КРКА, д.д., Ново место

Страна происхождения

Россия Словения Словения/Россия

Группа товаров

Противогрибковые препараты

Противогрибковый препарат

Формы выпуска

• 7 - блистеры (4) - пачки картонные упак 1 капсула упсак 7 капсул флак 100мл

Описание лекарственной формы

• Капсулы Капсулы твердые желатиновые, №2, с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета Раствор для инфузий

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-?-деметилазы. Препарат препятствует переходу ланостерола в эргостерол - основной компонент клеточных мембран грибов. Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. После приема препарата внутрь натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении препарата в дозе 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола. Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе. Распределение 90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/). Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2 дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его уровню в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Метаболиз Менее 5% флуконазола метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено. Выведение Длительный T1/2 позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз/ при других показаниях. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Особые условия

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При лечении многократными дозами флуконазола, дозирование должно осуществляться с учетом КК. Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать уровень печеночных ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития тяжелого поражения печени. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; симптомы исчезают после прекращения терапии. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда. Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Входящий в состав капсул Дифлазон® 200 мг азокраситель Е122 может вызвать аллергическую реакцию, в т.ч. бронхиальную астму. Аллергические реакции чаще встречаются у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Неизвестно об отрицательном влиянии на способность управления автомобилем и работе с другими механизмами.

Состав

• флуконазол150 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (безводный), натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Состав оболочки капсулы: корпус - титана диоксид (Е171), желатин; крышка - титана диоксид (Е171), краситель синий патентованный (Е131), желатин флуконазол2 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. флуконазол50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (безводный), натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Состав оболочки капсулы: корпус - титана диоксид (Е171), желатин; крышка - титана диоксид (Е171), краситель синий патентованный (Е131), желатин.

Дифлазон показания к применению

• — криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД; — генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; — кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы

Дифлазон противопоказания

• — одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/ и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма; — период лактации; — детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); — повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременном прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/, потенциально проаритмогенных состояниях у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); пациентам с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты

Дифлазон дозировка

• 150 мг 2мг/мл 50 мг

Дифлазон побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм, рвота, боль в животе, изменение вкуса; редко - повышение активности печеночных ферментов и нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги. Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, нейтропения. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QТ на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков. Аллергические реакции: кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд). Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Лекарственное взаимодействие

Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми взаимодействиями. Тем не менее, при применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия. Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цизапридом и астемизолом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что в свою очередь может стать причиной удлинения интервала QT и привести к серьезным нарушениям сердечного ритма. Флуконазол ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 в печени, снижая, таким образом, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Одновременное назначение флуконазола и этих препаратов противопоказано. При совместном назначении варфарина и флуконазола отмечается удлинение протромбинового времени. В связи с этим необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.

Передозировка

тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• Веро-Флуконазол, Дифлазон, Медофлюкон, Микомакс, Микосист, Флюкорал, Флукорик, Флусенил, Флюкостат, Форкан.