Производитель
AVENTIS HOECHST MARION ROUSSEL Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ Санофи Винтроп Индустрия Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ
Страна происхождения
Германия Индия Франция
Группа товаров
Обезболивающие препараты
Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии
Формы выпуска
- 1.7 мл - картриджи бесцветного стекла (10) - блоки из гофрированного картона (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
- Раствор для инъекций Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии. Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия. Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Продолжительность анестезии препарата Ультракаин® Д-С форте составляет не менее 75 мин. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата. Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.
Фармакокинетика
Всасывание После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита. Распределение После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба. Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%. Метаболизм Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности. Выведение После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%). После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.
Особые условия
Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест. Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д-С, содержащего меньшее количество эпинефрина, или препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрин. Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Состав
- артикаин г/х 40мг; эпинефрина г/х 0,012мг; натрия метабисульфит 0,5мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, вода артикаина гидрохлорид 40 мг/мл эпинефрина гидрохлорид 12 мкг/мл что соответствует содержанию эпинефрина 10 мкг/мл Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.
Ультракаин Д-С форте показания к применению
- Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (в т. ч. у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями): — хирургические вмешательства на слизистой оболочке и костях, требующие ишемии; — хирургические вмешательства на пульпе зуба (удаление и экстирпация); — удаление пораженных пародонтозом и разрушенных зубов (остеотомия); — длительные хирургические вмешательства, например, операция по Колдуэллу-Люку, чрескожный остеосинтез, удаление кист, вмешательства на слизистой десны, резекция верхушки корня, обработка полостей и обтачивание высокочувствительных зубов перед протезированием.
Ультракаин Д-С форте противопоказания
- — повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы). Противопоказания, относящиеся к артикаину — тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени); — острая декомпенсированная сердечная недостаточность; — тяжелая артериальная гипотензия; — анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия); — метгемоглобинемия; — гипоксия; — детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта); — повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований. Противопоказания, относящиеся к эпинефрину — пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия; — закрытоугольная глаукома;
Ультракаин Д-С форте дозировка
Ультракаин Д-С форте побочные действия
- Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства. Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва. Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД. Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии. Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже - 1:100 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо. Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания. При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Условия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы