Лекарственный препарат Мемантин Канон

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Мемантин Канон показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

Канонфарма продакшн, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции

Формы выпуска

• 30 таб в уп 90 таб в уп

Описание лекарственной формы

• Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета. таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на разрезе почти белого.

Фармакологическое действие

Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Мемантин блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в том числе в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостратум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. На данный момент отсутствует доказательная база достоверно показывающая способность препарата замедлять или предотвращать прогрессивное течение болезни Альцгеймера.

Фармакокинетика

Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обладает абсолютной биодоступпостыо около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Ттах) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 ммоль) с большими индивидуалы ил ми вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1 -нитрозо-3,5-диметил-адамаитан. Пи один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом Р-450, выявлено не было. Выведение: В исследованиях, в которых 14С-мемантин принимался внутрь, в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками. Мемантин выводится из организма почками моноэкспоненциалыю. Период полувыведения (Т1/2) составляет 60 - 100 часов. Выводится почками. У пациентов с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследспще эдедснсэдц!юго применения щелочных желудочных буферов. Линейность Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.

Особые условия

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов (амаитадин, кетамин, декстрометорфан), так как нежелательные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности, в основном на уровне ЦНС. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающсг-о-продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента. Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпеисироваиной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYI1A) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача. Влияние на способность управления транспортными средствами п занятия другими потенциально опасными видами деятельности У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, препарат Мемантин Канон может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Состав

• 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит: активное вещество: мемантина гидрохлорид 15 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 45,5 мг, кремния диоксид коллоидный 4,2 кроскармеллоза натрия 6 мг, лактозы моногидрат 130.3 мг, магния стеарат 1,5 мг, повидон К-30 7,5 мг; пленочная оболочка: Опадрай белый 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,75 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит: активное вещество: мемантина гидрохлорид 20 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 55 мг, кремния диоксид коллоидный 5,2 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, лактозы моногидрат 161,1 мг, магния стеарат 1,8 мг, повидон К-30 9,4 мг; пленочная оболочка:Опадрай белый 8 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,7 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,7 мг, тальк 1,6 мг, титана диоксид 1 мг. мемантина гидрохлорид 10 мг, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3 мг; кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) 3 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) 136 мг; магния стеарат 1,6 мг; повидон 6 мг; состав оболочки: Селекоат AQ–02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг; макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг; титана диоксид 1,2 мг.

Мемантин Канон показания к применению

• Деменция альцгеймеровского типа средней и тяжелой степени выраженности.

Мемантин Канон противопоказания

• Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Мемантин Канон дозировка

• 10 мг 15 мг 20 мг набор таблеток: 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг

Мемантин Канон побочные действия

• Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций: очень часто - >1/10 назначений (>10%) часто - от >1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%) нечасто - от>1/1000 до <1 00 назначений (>0,1% и <1%) редко - от>1/10000 до <1 000 назначений (>0,01% и <0,1%) очень редко -><1 0000 назначений><0,01 %) частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. инфекционные и паразитарные заболевания нечасто: грибковые инфекции. нарушения со стороны иммунной системы часто: гиперчувствительность к компонентам препарата. нарушения психики нечасто: спутанность сознания, галлюцинации (наблюдались, в основном, у пациентов с тяжелой степенью болезни альцгеймера). частота не известна: психотические реакции. нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия. нечасто: нарушение походки. очень редко: судороги, эпилептические припадки. нарушения со стороны сердца нечасто: сердечная недостаточность, пороки сердца. нарушения со стороны сосудов часто: повышение артериального давления. нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия. нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто: одышка. нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: запор. нечасто: тошнота, рвота. частота не известна: панкреатит. нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей часто: нарушение функциональных проб печени. частота не известна: гепатит. нарушение со стороны органов кроветворения частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромоцитопеническая пурпура. нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей частота не известна: острая почечная недостаточность. нарушение со стороны кожи и подкожных тканей частота не известна: синдром стивенса-джонсона. общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто: утомляемость, общая слабость. при болезни альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и случаи>

Лекарственное взаимодействие

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов. Барбитураты и нейролептики. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие даитролеиа или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Амаитадин, кетамин, декстрометорфан. Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Данные препараты являются химически связанными антагонистами NMDA-рецепторо Фенитоин. Следует избегать совместного применения мемантина с фенитоином. Циметидин, ранитидин, прокоииамид, хинидин, хинин, никотин. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидииа, прокаииамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином вследствие использования той же почечной катионной транспортной системы. Гидрохлоротиазид. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида или любой комбинации с гидрохлоротиазидом при одновременном приеме с мемантином. Непрямые антикоагулянты. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарии). Не смотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбииовым временем и МНО у пациентов, одновременно принимающих варфарии и мемантин. Антидепрессанты. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Отсутствие взаимодействий. В фармакокинетических исследованиях однократного приема мемантина никаких взаимодействий мемантина с глибеикламидом или метформином или донепезилом или галантамином выявлено не было. Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, флавиисодержащую моноокепдазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.

Передозировка

Симптомы:В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы:спутанность сознания, гиперсомппя, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки; а также со стороны сердечно-сосудистой системы: рвота, диарея. При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/су г в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали 3 самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реак

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте