Лекарственный препарат Метформин

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Метформин показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

BRISTOL-MYERS SQUIBB фарма POLFA (Кутновский фармзавод) Биосинтез ОАО Гедеон Рихтер - Рус, ЗАО Канонфарма продакшн, ЗАО ОЗОН,ООО Тева Фармацевтические Предприятия Лтд Тева Фармацевтические Предприятия Лтд/ Тева ООО ФармВилар НПО ООО Хемофарм А.Д.

Страна происхождения

Израиль Израиль /Россия Россия Сербия

Группа товаров

Средства при диабете

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 10 шт., блистеры (6) - пачки картонные 30 таб в уп 60 таб в уп 60 таблеток в уп 60 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные. Таблетки 850 мг - 60 шт в уп. Таблетки 850 мг - 60 шт вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). таблетки по 0,5г - 30 шт в уп. упак 60 табл

Описание лекарственной формы

• Белые или почти белые овальные таблетки с гравировкой «93» на одной стороне и «7267» - на другой. Дозировка 500 мг: Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета. овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны. Допускается наличие мраморности. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетки овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с гравировкой "93" на одной стороне и "48" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с гравировкой "93" на одной стороне и "49" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "9" слева от риски и "3" справа от риски на одной стороне, и "72" слева от риски и "14" справа от риски на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "9" слева от риски и "3" справа от риски на одной стороне, и "72" слева от риски и "14" справа от риски на другой.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль/л и достигается через 2,5 ч. Через 7 ч всасывание из ЖКТ заканчивается, и концентрация метформина в плазме постепенно снижается. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Распределение Метформин практически не связываемся с белками плазмы и быстро распределяется в ткани организма. Проникает в эритроциты. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Кажущийся объем распределения составляет 63-276 л. Метаболизм и выведение Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин, что свидетельствует об активной клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (T1/2) составляет приблизительно 6,5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс метформина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина, Т1/2 возрастает, что приводит к повышению концентрации метформина в крови. Возможна кумуляция.

Особые условия

Лактоацидоз Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Функция почек Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Дети и подростки Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином. В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10-12 лет. Другие меры предосторожности: Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета. Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Состав

• 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг Вспомогательные вещества: коповидон, поливидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Opadry II. 1 таб. метформина гидрохлорид 850 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 25.5 мг, кроскармеллоза натрия 51 мг, вода очищенная 17 мг, повидон 68 мг, магния стеарат 8.5 мг. 1 таб. метформина гидрохлорид 850 мг Вспомогательные вещества: коповидон, поливидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Opadry II. 1 таб. метформина гидрохлорид 1000 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, кроскармеллоза натрия 60 мг, вода очищенная 20 мг, повидон 80 мг, магния стеарат 10 мг. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, кроскармеллоза натрия 30 мг, вода очищенная 10 мг, повидон 40 мг, магния стеарат 5 мг. 1 таб. метформина гидрохлорид 1000 мг Вспомогательные вещества: повидон К30 - 31.6 мг, повидон К90 - 22.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.4 мг, магния стеарат - 5.4 мг. Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000H (гипромеллоза (E464) - 20 мг, титана диоксид (E171) - 10 мг, макрогол 400 - 2 мг). 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг Вспомогательные вещества: повидон К30 - 13.8 мг, повидон К90 - 13.3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, магния стеарат - 2.7 мг. Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000H (гипромеллоза (E464) - 10 мг, титана диоксид (E171) - 5 мг, макрогол 400 - 1 мг). 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: метформина гидрохлорид 1000 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 16 мг, натрия стеарилфумарат 6 мг, повидон 94 мг, тальк 6 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 36 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16,884 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,496 мг, титана диоксид 4,356 мг, тальк 6,264 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: метформина гидрохлорид 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 8 мг, натрия стеарилфумарат 3 мг, повидон 47 мг, тальк 3 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 18 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8,442 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,248 мг, титана диоксид 2,178 мг, тальк 3,132 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: метформина гидрохлорид 850 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 66,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 13,6 мг, натрия стеарилфумарат 5,1 мг, повидон 79,9 мг, тальк 5,1 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 30 мг, в том числе: поливиниловый спирт 14,07 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 7,08 мг, титана диоксид 3,63 мг, тальк 5,22 мг. В 1 таблетке содержится активное вещество метформина гидрохлорид 500,0 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза 320,0 мг, этилцеллюлоза 7 cps 25,0 мг, целлюлоза • микрокристаллическая 170,0 мг, магния стеарат 5,0 мг. В 1 таблетке содержится активное вещество метформина гидрохлорид 500,0 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза 320,0 мг, этилцеллюлоза 7 cps 25,0 мг, целлюлоза • микрокристаллическая 170,0 мг, магния стеарат 5,0 мг. метформина гидрохлорид 1000 мг Вспомогательные вещества: повидон К30 - 31.6 мг, повидон К90 - 22.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.4 мг, магния стеарат - 5.4 мг. Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000H (гипромеллоза (E464) - 20 мг, титана диоксид (E171) - 10 мг, макрогол 400 - 2 мг). метформина гидрохлорид 500 мг Вспомогательные вещества: повидон К30 - 13.8 мг, повидон К90 - 13.3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, магния стеарат - 2.7 мг. Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000H (гипромеллоза (E464) - 10 мг, титана диоксид (E171) - 5 мг, макрогол 400 - 1 мг). метформина гидрохлорид 850 мг Вспомогательные вещества: повидон К30 - 23.5 мг, повидон К90 - 22.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 4.6 мг. Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000H (гипромеллоза (E464) - 16.9 мг, титана диоксид (E171) - 8.4 мг, макрогол 400 - 1.7 мг).

Метформин показания к применению

• Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Сахарный диабет 2 типа у детей с 10-летнего возраста – как в качестве монотерапии, так и в комбинации с инсулином.

Метформин противопоказания

• — повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу препарата; — диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; — почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин); — острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек; — дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания; — состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания); — клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); — обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; — печеночная недостаточность, нарушение функции печени; — хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; — лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе); — применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после

Метформин дозировка

• 1000 г 1000 мг 500 мг 850 мг

Метформин побочные действия

• Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Очень частые:? 1/10 Частые: ?1/100, < 1/10 нечастые: 1/1000,>< 1/100 редкие: 1/10 000,>< 1/1000 очень редкие:>< 1/10 000 неизвестные: не могут оцениваться при имеющихся данных. побочное действие представлено в порядке снижения значимости. нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: лактоацидоз (см. "особые указания"). при длительном приёме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина в12. при обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. нарушения со стороны нервной системы: часто: нарушение вкуса нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. нарушения со стороны кожа и подкожных тканей: очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, сыпь. нарушения со стороны печени и желчевыводяишх путей: очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10 -16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых>

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае: - недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; - печёночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови. Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин. Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие гипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина. При одновременном применении метформина с производными сулъфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmax метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метфомином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmax

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Гликомет-500, Гликон, Глиформин, Глюкофаг, Метформин, Сиофор