Лекарственный препарат КОНВУЛЕКС

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• КОНВУЛЕКС показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

Г.Л.Фарма ГмбХ Г.Л.Фарма ГмбХ/Герот Фармацойтика ГмбХ Г.Л.Фарма ГмбХ/Герот Фармацойтика -ГмбХ Герот Фармацойтика ГмбХ Р.П.Шерер ГмбХ и Ко.КГ/Герот Фармацойтика ГмбХ

Страна происхождения

Австрия Австрия/Германия Германия Германия/Австрия

Группа товаров

Нервная система

Противосудорожный препарат

Формы выпуска

• 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 100 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным стаканом - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным стаканом - пачки картонные. 20 - блистеры (5) - пачки картонные 5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные 50 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 50 - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные 50 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 50 - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные. 50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Капли для приема внутрь Капли для приема внутрь Капли для приема внутрь в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора. Капсулы мягкие желатиновые розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле напечатка черными чернилами "300". Капсулы мягкие желатиновые розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; на капсуле напечатка черными чернилами "500". Раствор для в/в введения Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный. Сироп для детей бесцветный или слегка желтоватый, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом. Сироп для детей бесцветный или слегка желтоватый, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой "СС3" с одной стороны; на поперечном разрезе - белого цвета. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой "СС5" с одной стороны; на поперечном разрезе - белого цвета. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с запахом ванилина, с линией разлома и гравировкой "СС5" с одной стороны; на изломе - белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л. Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч. Распределение Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%. Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Метаболизм Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выведение Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, в небольших количествах - с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается. При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T1/2. У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

Особые условия

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее: — группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями; — в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении; — случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного; — недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода; — ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении - выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии. В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени. Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени - активность печеночных трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови. Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю. Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол. Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. См. инструкцию.

Состав

• 1 таб. вальпроат натрия 500 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота - 65 мг, этилцеллюлоза - 100 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D) - 33.5 мг, тальк - 13.5 мг, кремний коллоидный безводный - 10 мг, магния стеарат - 10 мг. вальпроат натрия 300 мг Вспомогательные вещества: вода очищенная вальпроат натрия 300 мг Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, этилцеллюлоза, эудражит RS30D, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: эудражит L30D, дибутилфталат, натрия кармеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, ванилин, симетикон вальпроат натрия 50 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, ликазин 80/55, натрия сахарин, натрия цикламат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия хлорид, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), вода очищенная. вальпроат натрия 50 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, ликазин 80/55, натрия сахарин, натрия цикламат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия хлорид, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), вода очищенная. вальпроат натрия 500 мг Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, этилцеллюлоза, эудражит RS30D, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: эудражит L30D, дибутилфталат, натрия кармеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, ванилин, симетикон. вальпроевая кислота 300 мг Вспомогательные вещества: сорбитол (Карион 83), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), хлористоводородная кислота 25%, шеллак, железа оксид черный (Е172), фталат гипромеллозы, дибутилфталат. вальпроевая кислота 500 мг Вспомогательные вещества: сорбитол (Карион 83), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), хлористоводородная кислота 25%, шеллак, железа оксид черный (Е172), фталат гипромеллозы, дибутилфталат вальпроевая кислота 86.78 мг что соответствует содержанию вальпроата натрия 100 мг Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия гидрофосфат додекагидрат, вода д/и.

КОНВУЛЕКС показания к применению

• — эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая); — генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); — парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее); — специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто); — поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией; — фебрильные судороги у детей, детский тик; — лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств, устойчивых к лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

КОНВУЛЕКС противопоказания

• — печеночная недостаточность;— острый и хронический гепатит;— нарушения функции поджелудочной железы; — порфирия;— геморрагический диатез;— выраженная тромбоцитопения;— нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);— период лактации;— дети с массой тела менее 20 кг ;— детский возраст до 3-х лет;— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.С осторожностью: — при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы; при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);— при почечной недостаточности;— при врожденных ферментопатиях; — при органических заболеваниях головного мозга;— при гипопротеинемии;— при беременности (особенно I триместр); — детям с умственной отсталостью.

КОНВУЛЕКС дозировка

• 100 мг/мл 150 мг 300 мг 300 мг/мл 50 мг/мл 500 мг

КОНВУЛЕКС побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.). Со стороны ЦНС: тремор, диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью. Со стороны обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела. Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Лекарственное взаимодействие

Вальпроеая кислота усиливает эффекты, в т.ч. и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса. При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови. Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата. См инструкцию.

Передозировка

тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Апилепсин, Депакин, Энкорат