Лекарственный препарат Калумид

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Калумид показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Гормональные препараты

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Формы выпуска

• 15 - блистеры (2) - пачки картонные. 15 - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выгравированным знаком "XL" на одной стороне и "RG" - на другой.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Не обладает другими видами эндокринной активности. Связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь бикалутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Распределение Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%). Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой. При ежедневном приеме препарата Калумид® концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/ При ежедневном приеме препарата Калумид® в дозе 50 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, а при приеме 150 мг препарата Калумид®- 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой). Выведение Метаболиты выводятся почками и через кишечник примерно в равных пропорциях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, а также от легкого или умеренного нарушения функции печени. Имеются данные о том, что у больных со средними или тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы и может наблюдаться кумуляция бикалутамида.

Особые условия

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно в период лечения препаратом Калумид® периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени отмечаются в течение первых 6 мес лечения. В случае развития тяжелых нарушений функции печени необходимо прекратить прием Калумида. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня ПСА необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Калумид®. При назначении Калумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Учитывая возможность ингибирования Калумидом активности цитохрома P450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Калумида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3А4. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Калумид® 50 мг содержит 63.875 мг лактозы моногидрата, а каждая таблетка препарата Калумид® 150 мг - 183 мг лактозы моногидрата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• 1 таб. бикалутамид 150 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, лактозы моногидрат. Состав оболочки: Opadry II.33G28523 белый (глицерил триацетат, макрогол 3000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза). бикалутамид 50 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), лактозы моногидрат. Состав оболочки: Opadry II 33G28707 белый (триацетин, макрогол 3000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза).

Калумид показания к применению

• — распространенный рак предстательной железы в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией (для таблеток 50 мг); — местно-распространенный рак предстательной железы (T3-T4, любая N, M0; T1-T2, N+, M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией; — местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Калумид противопоказания

• — одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Калумид® не назначают женщинам и детям. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, недостаточности лактазы, непереносимости лактозы, мальабсорбции глюкозы/галактозы (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Калумид дозировка

• 150 мг 50 мг

Калумид побочные действия

• Побочные эффекты обусловлены фармакологическим действием бикалутамида. Со стороны эндокринной системы: очень часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае длительного приема препарата), болезненность грудных желез, приливы; часто (?1% и <10%) при применении препарата в суточной дозе 150 мг - снижение либидо, сексуальная дисфункция, увеличение массы тела. со стороны пищеварительной системы: часто (?1% и><10%) - диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, (эти изменения функции печени чаще всего носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались, несмотря на продолжение терапии или же после ее прекращения); редко (?0.1% и><1%) при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, диспепсия; очень редко (?0.01% и><0.1%) - рвота, печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида не установлена). дерматологические реакции: часто (?1% и><10%) - зуд, при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос; очень редко (?0.01% и><0.1%) - сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто). аллергические реакции: редко (?0.1% и><1%) - ангионевротический отек, крапивница. со стороны цнс: часто (?1% и><10%) - астения; редко (при применении препарата в суточной дозе 150 мг) ->

Лекарственное взаимодействие

Нет сведений о каком-либо фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между препаратом Калумид® и аналогами ГнРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при применении Калумида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Противопоказано одновременное применение Калумида с терфенадином, астемизолом и цизапридом. Следует соблюдать осторожность при назначении Калумида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• Бикатуламид, Билумид