Лекарственный препарат Беклометазон-Аэронатив

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Беклометазон-Аэронатив показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

Натива, ООО Фармстандарт-Лексредства ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Дыхательная система

глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения.

Формы выпуска

• 200 доз - баллончики алюминиевые (1) с распылительной насадкой - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• бесцветная прозрачная жидкость, находящаяся под давлением в баллоне алюминиевом с распылительной насадкой дозирующего действия; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных ?-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС. При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа. Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона. При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

Всасывание Более 25 % дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 % и 62 % от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Тmах составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата. Распределение Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая – 87%. Метаболизм и выведение Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.

Особые условия

Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Для профилактики кандидоза ротовой полости после ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклометазон-аэронатив. Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклометазон-аэронатив назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1 – 2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно- надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию). При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в ЛП 002051-150413 которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование b2-адреностимуляторов короткого действия. Беклометазон-аэронатив предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются b2- адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу препарата «Беклометазон-аэронатив» и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции. При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклометазон-аэронатив, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь на лечение препаратом «Беклометазон-аэронатив». Не рекомендуется резкая отмена препарата «Беклометазон-аэронатив». Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа. Баллончик с Беклометазон-аэронатив нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклометазон-аэронатив может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового ЛП 002051-150413 корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Особенности действия лекарственного препарата при его отмене Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата «Беклометазон-аэронатив». Дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Беклометазон-аэронатив не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Состав

• Состав на 1 дозу: Активное вещество: 250 мкг/доза Беклометазон дипропионат 0,250 мг Вспомогательные вещества: Спирт этиловый абсолютированный марки А 10,000 мг Триэтилцитрат 0,011 мг, Пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) 60,450 мг

Беклометазон-Аэронатив показания к применению

• Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей). Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит. Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха

Беклометазон-Аэронатив противопоказания

• Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону

Беклометазон-Аэронатив дозировка

• 100 мкг/доза 250 мкг/доза 50 мкг/доза

Беклометазон-Аэронатив побочные действия

• Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/000), очень редко (< 1/10000). со стороны обмена веществ: редко – гиперкортицизм; очень редко – симптомы системных глюкокортикостероидных эффектов (включая гипофункцию надпочечников, синдром кушинга). со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд. со стороны опорно-двигательного аппарата: снижение минеральной плотности костной ткани. со стороны дыхательной системы: часто – кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм, раздражение глотки, дисфония, исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата. прочие: часто – кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани. системное действие ингаляционных гкс может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного>

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.

Передозировка

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг ЛП 002051-150413 резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта. Во избежание передозировки пациенты не должны применять Беклометазон-аэронатив в дозах, превышающих рекомендуемые. Большое значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Беклометазон-аэронатив до минимального уровня, который обеспечивает эффективный контроль симптомов заболевания.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте