Лекарственный препарат Вивитрол

• Производитель
• Страна происхождения
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Вивитрол показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения

Производитель

Алкермес Инк./Силаг АГ Алкермес Контроллед Терапеутикс II/Силаг АГ

Страна происхождения

СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ США/Швейцария

Лекарственные средства для лечения алкогольной зависимости

Формы выпуска

• 5 мл (1) и иглами (1 короткая игла для приготовления суспензии и 2 иглы д/и) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия от белого или почти белого до светло-желто-коричневого цвета, без видимых посторонних включений; легко суспендируется в растворителе без образования агломератов.

Фармакологическое действие

Налтрексон представляет собой опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным мю-рецепторам. Помимо антагонизма опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызывать сужение зрачка. Применение Вивитрола не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены. Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина. Вивитрол не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирам-подобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя

Фармакокинетика

Вивитрол представляет собой препарат пролонгированного действия, предназначенный для внутримышечных инъекций каждые 4 недели или 1 раз в месяц. После внутримышечного введения изменение концентрации налтрексона в плазме крови характеризуется начальным пиком с максимумом примерно через 2 часа после введения и вторым пиком через 2-3 дня. Начиная приблизительно с 14-го дня после введения препарата, его концентрация в плазме постепенно снижается, но измеримая концентрация сохраняется более 1 месяца. Максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой "время-концентрация" налтрексона и его основного метаболита - 6-бета-налтрексола - в плазме крови пропорциональны введенной дозе Вивитрола. Общая экспозиция налтрексона после однократного введения 380 мг Вивитрола в 3-4 раза выше по сравнению с его приемом внутрь в количестве 50 мг в течение 28 дней. После первой инъекции равновесная концентрация достигается к концу междозового интервала. После повторного введения Вивитрола наблюдается минимальная кумуляция (меньше 15%) налтрексона или 6-бета налтрексола. Распределение Налтрексон слабо связывается с белками плазмы крови in vitro (21%). Метаболизм Налтрексон подвергается активному метаболизму в организме. Основной метаболит - 6-бета-налтрексол - образуется цитозольным ферментом дигидродиолдегидрогеназой. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме препарата. Другими метаболитами являются 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкуронидом. При внутримышечном введении Вивитрола по сравнению с пероральным образуется значительно меньше 6-бета-налтрексола, что вызвано сниженным пресистемным метаболизмом в печени. Выведение из организма Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем в неизменном виде выводится минимальное количество препарата. Период полувыведения налтрексона составляет 5-10 дней и зависит от степени деградации полимера. Период полувыведения 6-бета-налтрексола составляет 5-10 дней.

Особые условия

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней. Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени. Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Состав

• налтрексон* 430 мг/мл * - в форме налтрексона, инкапсулированного в сополимер молочной и гликолевой кислот (полимер 75:25 DL JN1). Приложенный растворитель - прозрачная бесцветная жидкость. Растворитель: кармеллоза натрия (натрия карбоксиметилцеллюлоза), полисорбат 20, натрия хлорид, вода д/и (4 мл). Флаконы стеклянные вместимостью 5 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1), шприцем вместимостью

Вивитрол показания к применению

• Препарат показан для лечения алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения. Пациенты не должны активно потреблять алкоголь в начале лечения Вивитролом. Лечение препаратом должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости, включающей психосоциальную поддержку. Для предотвращения развития синдрома острой отмены у пациентов с опиоидной зависимостью и предупреждения обострения уже существующего, пациенты должны прекратить прием опиоидов, по меньшей мере, за 7-10 дней до начала лечения Вивитролом. Поскольку отсутствие опиоидов в моче часто недостаточно для подтверждения отсутствия опиоидов в организме, при наличии риска развития реакции отмены перед применением Вивитрола следует провести провокационную пробу с налоксоном

Вивитрол противопоказания

• Вивитрол противопоказан: — больным, принимающим наркотические анальгетики; — больным с текущей физиологической опиоидной зависимостью; — больным в состоянии острой отмены опиоидов; — больным, не прошедшим провокационную пробу налоксоном или имеющим положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче; — больным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата, или к любому из его наполнителей и компонентам растворителя. С осторожностью Пациентам с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени фармакокинетика Вивитрола не изучалась. Таким пациентам Вивитрол, как и все другие в/м инъекции, следует назначать с осторожностью из-за риска, связанного с в/м инъекцией (например, при наличии тромбоцитопении и нарушения коагуляции).

Вивитрол дозировка

• 380 мг

Вивитрол побочные действия

• В клинических исследованиях длительностью до 6 мес 9% пациентов, которых лечили Вивитролом, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов, в группе пациентов, которым вводили плацебо, лечение из-за побочных явлений прекратили 7% пациентов. Наиболее частыми причинами отказа от лечения Вивитролом были реакции в месте введения (3%), тошнота (2%), беременность (1%), головная боль (1%) и неблагоприятные явления суицидального характера (0.3%). В группе больных, получающих инъекции плацебо, лечение прекратил только 1% пациентов по причине возникновения реакций в месте введения. Ниже перечислены побочные явления, встречающиеся в ходе клинических исследований в более 5% случаев (частые), степень выраженности этих побочных явлений характеризовалась как легкая и умеренная. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, жидкий стул, боль в животе, дискомфорт в желудке, сухость во рту, анорексия, снижение аппетита, нарушение аппетита. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, ларингит, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит. Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, папулезные высыпания, потница. Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, обморок

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

Условия хранения

• Хранить в холоде (t 2 - 5)
• беречь от детей