Лекарственный препарат Норадреналин

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Норадреналин показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

Лаборатория Агетан ЭкоФармПлюс, ЗАО

Страна происхождения

Россия Франция

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Альфа-адреномиметик.

Формы выпуска

• концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения по 8мл в ампулы - 10 шт в уп.

Описание лекарственной формы

• Прозрачная, бесцветная или слегка коричневато-желтая жидкость.

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на альфа-адренорецепторы, а также слабое действие бета1-адренорецепторы и незначительно влияет на бета2-адренорецепторы. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на бета1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах. Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием. В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 50%. Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками. После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 - 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) - 21-25%, о-метил-гликол-дериват - 20-23%, ванилилминдальная кислота - 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/ ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы). Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Особые условия

Не рекомендуется одновременный прием препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД). При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина. Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии. При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания - следует сократить дозу. При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность. Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта. Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала - также необходима осторожность применения. Риск экстравазации: С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции. Лечение ишемии, вызванной экстравазацией: При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды. При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5- 10 мл фентоламина мезилата в 10 - 15 мл физиологического раствора. После разведения концентрата Норадреналина, полученный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Состав

• Состав на 1 мл: Активное вещество Норэпинефрина гидротартрата моногидрат в пересчете на безводное вещество 2,0 мг Вспомогательные вещества Натрия хлорид 8,4 мг Натрия гидроксид или кислота хлористоводородная pH от 3,0 до 4,5 Вода для инъекций До 1 мл Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

Норадреналин показания к применению

• Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств. Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.

Норадреналин противопоказания

• Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.

Норадреналин дозировка

• 2 мг/мл

Норадреналин побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность. При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия. Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия. Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания. Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью - с закрытием угла передней камеры глазного яблока). Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания. Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (См. Раздел "Особые указания"). Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты: - тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм; - снижение почечного кровотока; - гипоксия тканей; - увеличение уровня лактата в сыворотке крови; - снижение выработки мочи. В случае гиперчувствительности: при применении высоких доз или обычных наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Лекарственное взаимодействие

При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий. Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию. Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий. Трицикчические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий. Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта от действия норэпинефрина. Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия. Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта. Нитраты - ослабление антиангинального действия. Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты. Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Передозировка

Могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД. Лечение: При появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте