Лекарственный препарат Алпростан

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Алпростан показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

Зентива а.с. Зентива к.с. Лечива а.о. Ферринг-Лечива СА

Страна происхождения

Чешская Республика

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Препарат простагландина E1, улучшающий периферическое кровообращение

Формы выпуска

• 0.2 мл - ампулы (10) - пачки картонные 10 ампул в уп

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного бесцветного раствора. Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное. Алпростан - препарат простагландина Е1. Оказывает сосудорасширяющее и ангиопротекторное действие. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел, что способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции в них. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных. Улучшает реологические свойства крови, повышая гибкость эритроцитов. Оказывает влияние на процесс свертывания крови, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом, а также антиатерогенными свойствами, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивая ЧСС, что приводит к увеличению сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Период полувыведения составляет около 10 с. Метаболизируется в легких при однократном пассаже до 60-90%, в результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-РGЕ1 и 13,14-дигидро-РGЕ1 (PGE0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-РGЕ1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками - до 88% и кишечником- до 12%.

Особые условия

Препарат АЛПРОСТАН® ЗЕНТИВА могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование и оборудование для детской реанимации. В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотнощелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему). У 10-12 % новорожденных с врожденными дефектами сердца может наблюдаться остановка дыхания при воздействии алпростадила. Апноэ чаще всего наблюдается у новорожденных с массой тела менее 2 кг при рождении, и наиболее часто возникает в течение первого часа введения лекарства. Поэтому препарат АЛПРОСТАН® ЗЕНТИВА следует применять под постоянным контролем артериального давления, при наличии условий для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Препарат АЛПРОСТАН® ЗЕНТИВА следует вводить за кратчайшее время и в наименьшей дозировке, способной привести к желаемому терапевтическому эффекту. Риск продолжительного введения следует оценивать по отношению к пользе, получаемой при введении пациенту младенческого возраста. При продолжительном введении алпростадила у новорожденных наблюдался кортикальный рост трубчатых костей. Кортикальный рост у детей имел обратное развитие после отмены лекарства. Препарат АЛПРОСТАН® ЗЕНТИВА противопоказан к использованию у новорожденных (или младенцев) с респираторным дистресс-синдромом. Всегда должен проводится дифференциальный диагноз между респираторным дистресс-синдромом и врожденным пороком сердца с цианозом (ограничение легочного кровотока). Диагноз должен опираться на присутствие цианоза (показатель парциального давления кислорода в крови рОг) менее 40 мм.рт.ст.) и наличие рентгенологических признаков ограничения легочного кровотока. Артериальное давление должно контролироваться катетером в пупочной артерии, аускультативно или при помощи доплерографии. Если артериальное давление значительно падает, то скорость введения должна быть немедленно уменьшена. Применение препарата АЛПРОСТАН® ЗЕНТИВА у новорожденных (или младенцев) может привести к обструкции привратника желудка на фоне гиперплазии слизистой оболочки антральной части желудка. Возникновение данного явления связано с продолжительностью лечения и общей дозой лекарства. За новорожденными (или младенцами), которые получают алпростадил в рекомендуемых дозах в течение более 120 часов, необходимо осуществлять контроль возможных проявлений антральной гиперплазии слизистой и обструкции привратника желудка. У новорожденных (или младенцев) с редуцированным легочным кровотоком насыщение кислородом увеличивается обратно пропорционально величине рСЬ, т.е. наилучший ответ на терапию возникает у пациентов с низкими величинами рСЕ (менее 40 мм рт.ст.), в то время как пациенты с высокими величинами рСЬ (более 40 мм рт. ст.) обычно имеют минимальный ответ. У новорожденных (или младенцев) с редуцированным легочным кровотоком эффективность алпростадила определяется увеличением показателя насыщения крови кислородом, повышением системного АД и pH крови. Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 150 мкмоль/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения препаратом АЛПРОСТАН® ЗЕНТИВА и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и частоты сердечных сокращений), при необходимости - контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография. У пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата АЛПРОСТАН® ЗЕНТИВА является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения. Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата. ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ Следует учитывать, что применение препарата АЛПРОСТАН® ЗЕНТИВА может сопровождаться потенциальными системными проявленими в виде снижения артериального давления, головокружения или повышенной утомляемости, которые обычно исчезают вскоре после прекращения инфузии вследствие короткого биологического периода полувыведения активного вещества. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• амп. алпростадил 100 мкг Вспомогательные вещества: этанол - до 0.2 мл. алпростадил100 мкг Вспомогательные вещества: этанол - до 0.2 мл.

Алпростан показания к применению

• — хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в конечностях в покое или трофическими нарушениями (облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда не показано хирургическое вмешательство, атеросклероз артерий конечностей, синдром Рейно с трофическими нарушениями, диабетическая ангиопатия, болезнь Бергера, васкулит при системной склеродермии, нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельными вибрациями); — необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.

Алпростан противопоказания

• — острый и подострый инфаркт миокарда; — тяжелая или нестабильная форма стенокардии; — бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких — выраженные нарушения функции печени; — состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма); — одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к алпростадилу; — возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет

Алпростан дозировка

• 0,1 мг/0,2 мл

Алпростан побочные действия

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тахикардия, приступ стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея. Со стороны опорно-двигательного аппарата: длительный курс лечения (от 4 и более недель) может осложниться обратимым гиперостозом трубчатых костей. Со стороны мочевыделительной системы: гематурия. Местные реакции: появление признаков флебита проксимальнее места введения; признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузий или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата. Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, лейкоцитоз, лейкопения; как исключение, возможно увеличение титра С-реактивного белка. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенное потоотделение, гипертермия, отёчность конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата. Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузий. При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении алпростадила усиливается действие антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. При одновременном применении алпростадила с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами усиливается риск кровотечения. Адреномиметики - эпинефрин, норэпинефрин - снижают вазодилатирующий эффект. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефатетаном и тромболитиками увеличивается риск развития кровотечения.

Условия хранения

• Хранить в холоде (t 2 - 5)
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Вазапростан, Каверджект, Простин ВР, Эдекс