Производитель
МОСКОВСКАЯ ФАРМ. ФАБРИКА, ЗАО
Страна происхождения
Россия
Группа товаров
Обезболивающие препараты
Опиоидных рецепторов антагонист.
Формы выпуска
Описание лекарственной формы
- Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Налтрексон ФВ является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста. Фармакодинамика: Помимо свойств блокирования опиоидов, Налтрексон ФВ не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг Налтрексон ФВ в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина, в дозе 100 мг - его действие удлиняется до 48 часов, а в дозе 150 мг - до 72 часов. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит-6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистоматические барьеры - объем распределения составляет 1350 л. время полусуществования в плазме крови - 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона - 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизменном (около 1%) и в метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона)
Налтрексон ФВ показания к применению
- Налтрексон ФВ применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение Налтрексона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7 - 10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании. Налтрексон назначают в комплексном лечении алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.
Налтрексон ФВ дозировка
Налтрексон ФВ побочные действия
- терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В дозах, превышающих 200 мг в сутки Налтрексон может оказывать гепатотоксическое действие. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и / или рвота, абдоминальная боль; редко-снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов. Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто -беспокойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" сновидения, головная боль, редко - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве. Со стороны дыхательной системы: редко-кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко-боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит. Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции). Аллергические реакции: Менее часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); Редко - гипертермия, кожный зуд, редко-повышение секреции сальных желез, озноб. Прочие: Более часто - артралгия, миалгия; Редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; В одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату. Синдром "отмены" опиоидов: Абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.
Лекарственное взаимодействие
Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики) могут не вызвать желаемого эффекта у принимающих налтрексон. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксические препараты увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут поле введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).
Условия хранения
- хранить в сухом месте
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы