Лекарственный препарат Фосаванс

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Фосаванс показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

MERCK SHARP & DOHME B.V. Мерк Шарп и Доум Б.В. Фросст Иберика С.А./ Мерк Шарп и Доум (Италия) С.п Фросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В.

Страна происхождения

Испания/Нидерланды Нидерланды Нидерланды/Испания

Группа товаров

Костно-мышечная система

Остеопороза средство лечения (костной резорбции ингибитор+кальциево-фосфорного обмена регулятор)

Формы выпуска

• 2 - блистеры (1) - обложки картонные (2) - пачки картонные. 2 - блистеры (1) - обложки картонные (2) - пачки картонные. упак 4 таблетки

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с оттиском "710" на одной стороне и рисунком в виде кости - на другой Таблетки от белого до почти белого цвета, прямоугольно-бочковидной формы с гравировкой «270» на одной стороне и рисунком в виде кости на другой стороне.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам - соединениям, которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию. Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витамин D3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции. Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Фармакокинетика

Алендронат Всасывание Биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин от внутривенной дозы. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 % и 0,39 % соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости. Биодоступность алендроната в комбинированном препарате Фосаванс® форте (70 мг/5600 ME) эквивалентна его биодоступности в таблетке алендроната 70 мг. Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60 %. При приеме преднизона внутрь (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) у здоровых лиц не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната (среднее увеличение биодоступности составляло 20-44 %). Распределение Исследования на крысах показывают, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний объем распределения в равновесном состоянии, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При пероральном приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддается аналитическому определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78 %. Метаболизм Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных. Выведение После однократного внутривенного введения алендроната, меченного 14С, приблизительно 50 % радиоактивного алендроната выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного алендроната с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95 %. Конечный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета. Алендронат не выводится через кислотный или основный почечный транспорт у крыс, его влияние на выведение других лекарственных препаратов этим путем у человека не предполагается. Колекальциферол Всасывание При применении препарата Фосаванс® форте 70 мг/5600 ME у здоровых добровольцев (мужского и женского пола) после утреннего сна натощак за 2 часа до приема пищи средняя площадь под кривой концентрация-время (AUC0-80 ч) для витамина D3, (без поправки на эндогенный витамин D3) составляет 490,2 нг?ч/мл.

Особые условия

Фосаванс®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. У пациентов, получающих лечение Фосавансом, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. В связи с этим, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги. Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций. Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Однако, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Фосаванс® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, такими, как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания. Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (химиотерапия, радиотерапия, кортикостероиды), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, анемия, коагулопатия, инфекции). Пациенты, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу. Фосаванс® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов. следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования гкс. при наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения фосавансом. другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина d) также должны быть устранены. у пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и>

Состав

• алендронат натрия 91.37 мг, что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг колекальциферол в виде гранул* 26.67 мг, что соответствует содержанию колекальциферола 70 мкг Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. алендроновая кислота 70 мг колекальциферол 140 мкг На 1 таблетку: Активные вещества: алендроната натрия тригидрат 91,37 мг (соответствует 70 мг алендроновой кислоты) и витамин D3* 100 000 МЕ/г 53,33 мг (соответствует 140 мкг (5600 ME) колекальциферола). * в виде гранул, содержащих кроме витамина D3, триглицериды среднецепочные, желатин, сахарозу, крахмал модифицированный, бутилгидрокситолуол и натрия алюмосиликат. Вспомогательные вещества: лактоза 62,66 (59,99- 65,08) мг, целлюлоза микрокристалли-ческая 131,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,812 мг, кроскармеллоза натрия 9,740 мг. магния стеарат 3,087 мг.'

Фосаванс показания к применению

• — лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D; — лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Фосаванс противопоказания

• — заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия; — неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут; — гиперчувствительность к любому компоненту препарата; — гипокальциемия; — тяжелая почечная недостаточность (КК < 35 мл/мин); — беременность и грудное вскармливание; — детский возраст (до 18 лет); — тяжелый гипопаратиреоз; — тяжелый дефицит витамина d; — мальабсорбция кальция; — наследственный дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. с осторожностью — при обострении заболеваний верхних отделов жкт, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка (в том числе анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема препарата фосаванс® форте). — при заболеваниях, ассоциированных с гиперпродукцией>

Фосаванс дозировка

• 70 мг+ 70 мкг

Фосаванс побочные действия

• Нарушения со стороны иммунной системы Редкие: реакции гиперчувствительности, включая, крапивницу и ангионевротический отек Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редкие: симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1 Нарушения со стороны нервной системы Частые: головная боль, головокружение2 Нечастые: нарушение вкусовых ощущений2 Нарушения со стороны органов зрения Нечастые: воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит) Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения Частые: системное головокружение2 Нарушения со стороны ЖКТ Частые: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода3, дисфагия3, вздутие живота, кислая отрыжка Нечастые: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит3, эрозии пищевода3, мелена2 Редкие: стриктура пищевода3, изъязвление пищевода3, перфорация, язвы, кровотечение верхних отделов ЖКТ1, гастроэзофагеальный рефлюкс Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частые: алопеция2, зуд2 Нечастые: кожная сыпь, эритема Редкие: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4 Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Очень частые: скелетно-мышечная (костей, мышц или суставов) боль, иногда сильная боль1,2 Частые: припухлость суставов2 Редкие: остеонекроз челюсти1,4, атипичный, подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5 Общие расстройств

Лекарственное взаимодействие

Алендронат Всасывание алендроната может нарушаться, если препарат принимается одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными препаратами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом препарата Фосаванс® форте и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут. Поскольку применение НПВП связано с развитием эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и алендроната. Колекальциферол Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D. Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Передозировка

гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей