Лекарственный препарат Лотонел

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Лотонел показания к применению
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения

Производитель

Вертекс Акционерное Общество

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Мочеполовая система

Диуретическое средство

Формы выпуска

• 60 таб в уп

Описание лекарственной формы

• Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контрансиоргером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Гейле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торассмид блокирует альдостероповые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Благодаря антиальдостсроновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 часа, и сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Торассмид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении «лежа» и «стоя». Применение торассмида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пиши нс оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями. Распределение Связь с белками плазмы крови более 99 %. Объем распределения у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается вдвое. Метаболизм Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml. М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Выведение Период полувыведения (Т1/2) торассмида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торассмида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс -К) мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml - 12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 %). Фармакокинетика у особых групп пациентов При почечной недостаточности Т\а торассмида нс изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации. При печеночной недостаточности концентрация торассмида в плазме крови повышается вследствие снижения скорости метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т\а торассмида и метаболи та М5 незначительно увеличены, кумуляция препарата маловероятна. Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Особые условия

Препарат Горасемид ВЕРТЕКС применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочсвины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду. Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического алкалоза рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия. Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или АКТЕ. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения препаратом Горасемид ВЕРТЕКС необходимо периодически контролировать содержание электролитов в плазме крови (и том числе натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, концентрацию остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или нреренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатрисмию, гипер- или гипохлорсмию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Горасемид ВЕРТЕКС до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торассмид ВЕРТЕКС в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом 'Горасемид ВЕРТЕКС. Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь за собой развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный кон троль электроли тов плазмы крови. Применение торасемида может обусловливать обострение подагры. У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У пациентов в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалисмия может стать причиной разви тия аритмий. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения пациенты должны воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Состав

• Дочировка 10 мг активное вещество: торассмид - 10,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 150,00 мг; крахмал кукурузный -35.00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 2,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,50 мг; магния стеарат - 1,50 мг.

Лотонел показания к применению

• отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек; артериальная гипертензия.

Лотонел побочные действия

• Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто: > 1/10 (> 10 %); часто: ог> 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %); нечасто: от> 1/1000 до < 1/100 (> 0.1 % и < 1 %); редко: ог> 1/10000 до < 1/1000 (> 0.01 % и < 0,1 %); очень редко:>< 1/10000>< 0,01 %); частота неизвестна: частота нс может быть оценена па основании имеющихся данных. со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна - спу танность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания). со стороны органов чувств-. частота неизвестна - нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротсинсмисй (нефротический синдром). со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - окстрасистолия, аритмия, тахикардия; частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объема циркулирующей крови. со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение. со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз. со стороны ножи и подножных тканей: частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосснсибилизация. со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - мышечная слабость. со стороны мочевыделительной системы: часто - увеличение час тоты мочеиспускания, нолиурия, никтурия; нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна - олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия. со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - снижение потенции. со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипокалисмия. гипонатриемия, гипомагнисмия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста). со стороны лабораторных показателен: нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемня; частота неизвестна - гиисрурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы), тромбоцитопсния, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета). прочие: частота неизвестна - апластическая или гемоли тическая>

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении торасемида с минсрало- и глюкокортикостероидами, амфотсрицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами-возрастаст риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведсния (для низкополярных сердечных гликозидов). Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нсфро- и ототоксичсского действия цефалоспоринов, амипогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, ан тибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотсрицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецеп торов ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его). Пестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостсрона. Торасемид усиливает аитигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксаптов (суксамстоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксаптов (тубокурарин). Торассмид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. 'Горасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола. I [рессорные амины и торассмид взаимно снижают эффективность друг друга. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови. 11ри одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торассмид - гииерурикемию. Одновременное применение иробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торассмид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарс твенных средств. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих горасемид внутрь, при введении рентгспоконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колсстирамином.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте