Лекарственный препарат Левитра

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Левитра показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

BAYER SCHERING PHARMA Байер Фарма АГ Байер Хелскэр АГ Байер Шеринг Фарма АГ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Мочеполовая система

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5

Формы выпуска

• 1 - блистеры (1) - пачки картонные. 1 - блистеры (2) - пачки картонные. 1 - блистеры (3) - пачки картонные. 2 - блистеры (1) - пачки картонные. 2 - блистеры (2) - пачки картонные. 1 - блистеры (1) - пачки картонные. 2 - блистеры (1) - пачки картонные. 4 - блистеры (1) - пачки картонные. 1 - блистеры (1) - упаковки картонные раздвижные "Burdopack" (1) - пачки картонные. упак 1 таблетка упак 2 таблетки упак 4 таблетки

Описание лекарственной формы

• таблетки диспергируемые в полости рта Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые. таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением "10" на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением "10" на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой.

Фармакологическое действие

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны - деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 - 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота. Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).

Фармакокинетика

Всасывание. Среднее время достижения Стах после приема препарата натощак варьирует от 45 до 90 мин. При сравнении препарата Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), с таблетками, покрытыми оболочкой (10 мг), отмечалось увеличение среднего значения AUC (площадь под кривой «концентрация - время») варденафила с 21 до 29 % и снижение Стах на 8-19 %. Прием пищи, содержащий большое количество жира, не оказывал никакого влияния на AUC и время достижения Стах варденафила, однако при этом отмечалось снижение среднего значения Стах варденафила на 35 %. С учетом этих результатов препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) можно принимать независимо от приема пищи. Если таблетки диспергируемые в полости рта запивать водой, то AUC варденафила снижается на 29 %, а медианное Ттах уменьшается на 60 мин, в то время как Стах не изменяется. Поэтому препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых полости рта следует принимать, не запивая водой. Изучение биоэквивалентности показало, что препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) не биоэквивалентен препарату Левитра® в форме таблеток, покрытых оболочкой (10 мг). Поэтому таблетки диспергируемые в полости рта не должны использоваться в качестве эквивалента таблеткам, покрытым оболочкой. Распределение. Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95 %), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012 % полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов. Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP) - CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний период полувыведения (T1/2) варденафила после приема таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) составляет 4-6 часов, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) - от 3 до 5 час. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита. Концентрация остальной части М1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26 % от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ5 составляет 28 % по сравнению с варденафилом, что соответствует 7 % эффективности препарата. Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91 -95 % дозы), в меньшей степени почками (2-6 % дозы). Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг

Особые условия

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5. У мужчин, которым не показана сексуальная активность вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не должны применяться. При использовании препарата Левитра® в терапевтических (10 мг) или сверхтерапевтических (80 мг) дозах отмечается удлинение интервала QT. Одновременное применение варденафила с другими препаратами, оказывающими подобное влияние на интервал QT, приводило к суммации эффектов на продолжительность интервала QT в сравнении с приемом каждого из этих препаратов по отдельности. Это должноучитываться при одновременном назначении препарата Левитра ® пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе или пациентам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT. В связи с этим назначения препарата Левитра® следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса ЬА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется. Безопасность применения таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) не изучалась у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (стадия В по Чайлд-Пью), поэтому не рекомендуется применение у данной категории пациентов. На фоне приема препарата Левитра® и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом. Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Пациентам, получающим лечение альфа-адреноблокаторами, не следует применять в качестве начальной дозы препарат Левитра® в виде таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг). Не следует принимать варденафил в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за и

Состав

• варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный) 11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг Вспомогательные вещества: аспартам - 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) - 2.7 мг, магния стеарат - 4.5 мг, фармабурст ("Pharmaburst™") (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол) - 159.15 мг. варденафила гидрохлорида тригидрат 11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный. варденафила гидрохлорида тригидрат 23.705 мг, что соответствует содержанию варденафила 20 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный. варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 11,85 мг [эквивалентно 10 мг варденафилу], вспомогательные вещества: аспартам 1,8 мг, ароматизатор мяты перечной [акации камедь, мальтодекстрин, ментол, мяты перечной листьев масло, мяты полевой листьев масло] 2,7 мг, магния стеарат 4,5 мг, Фармабурст ("PharmaburstTM") [кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол] 159,15 мг варденафила гидрохлорида тригидрат5.926 мг, что соответствует содержанию варденафила5 мг Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный

Левитра показания к применению

• эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Левитра противопоказания

• — одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; — комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир или ритонавир; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет. С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит), со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни

Левитра дозировка

• 10 мг 20 мг 5 мг

Левитра побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: мене1%-<10% - диспепсия, тошнота;><1% - изменение функциональных тестов печени (повышение алт, аст, ггтп). со стороны дыхательной системы:><10% - застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея);><1% - одышка, носовое кровотечение;><0.1% - отек гортани. со стороны органа зрения:><1% - повышенное слезоотделение, нарушения зрения (яркости зрения);><0.1% - повышение внутриглазного давления. дерматологические реакции:><1% - отек лица, фотосенсибилизация. со стороны костно-мышечной системы:><1% - миалгия, боль в спине, повышение кфк;><0.1% - повышение мышечного тонуса со стороны половой системы:>0.01%-<0.1% - удлинение эрекции или болезненная эрекция, приапизм. прочие:><0.1% - реакции повышенной чувствительности. имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва (пинзн), приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов фдэ5, в т.ч. и левитры, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ибс, гиперлипидемия и курение. не установлено, связано ли развитие пинзн непосредственно с применением ингибиторов фдэ5, или с имеющимися у пациента>

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/ При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/ При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора. При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Передозировка

известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг 1 раз/ и 40 мг 1 раз/ в течение более 4 недель без развития серьезных побочных реакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• ЛЕВИТРА ОДТ