Лекарственный препарат Меропенем Спенсер

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Меропенем показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения

Производитель

Галфа Лаборатория Лимитед/Скопинский фарм.завод,ЗА КОМПАНИЯ ДЕКО, ООО Красфарма ОАО Купер Фарма М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд С.П.Инкомед Пвт.Лтд Сандживани Парантерал Лимитед СиЭсПиСи Чжунно Фармасьютикал (Шицзячжуан) Ко.Лтд. Шенжен Хайбинь Фармасьютикал Ко.Лтд/Верофарм,ОАО

Страна происхождения

Индия Индия/Россия Китай Китай/Россия Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов

Формы выпуска

• 0.5 г - флаконы (1) - пачки картонные 1 г - флаконы (1) - пачки картонные. 1 г - флаконы (10) - коробки картонные Флаконы (1) - пачки картонные Флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (10) - коробки картонные. флаконы (10) - пачки картонные. Флаконы (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Порошок для приготовления раствора для в/в введения Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Меропенем является синтетическим антибиотиком группы карбапенемов для парентерального использования. Меропенем реагирует со специфическими рецепторами (пенициллинсвязывающие белки) на поверхности оболочки цитоплазмы, замедляет образование слоя пептидогликана стенки клетки (меропенем имеет структурное сходство с D-аланин-D-аланином, угнетает фермент транспептидазу и образование между цепочками пептидогликана поперечных сшивок), способствует выделению аутолитических ферментов стенки клетки, что ведет к ее повреждению и гибели микроорганизма. Спектр противомикробной активности препарата включает в себя многих клинически значимых грамотрицательных и грамположительных анаэробных и аэробных штаммов бактерий. Меропенем активен (in vitro и по результатам клинических исследований при терапии некоторых инфекций) в отношении многих штаммов факультативных и аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis; факультативных и аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (бета-лактамазонепродуцирующие и бета-лактамазопродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы), Enterococcus faecalis (за исключением ванкомицинорезистентных штаммов), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (только пенициллиночувствительные штаммы), Streptococcus viridans; анаэробных микроорганизмов — Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.. Меропенем эффективен in vitro (клиническая эффективность при заболеваниях, которые вызываются ниже перечисленными возбудителями, не доказана) в отношении факультативных и аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Aeromonas hydrophila, Acinetobacter spр., Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Haemophilus influenzae (бета-лактамазонепродуцирующие, ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Salmonella spр., Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica, Shigella spр.; факультативных и аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus epidermidis (включая бета-лактамазонепродуцирующие и бета-лактамазопродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы); анаэробных бактерий — Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ureolyticus, Clostridium difficile, Eubacterium lentum, Clostridium perfringens, Fusobacterium spр., Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes, Porphyromonas asaccharolytica. Следующие микроорганизмы обладают природной резистентностью: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae. Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: Enterococcus faеcium, род Acinetobacter, Burkholdevia cepacia, Pseudomonas aeruginosa. При внутривенном введении, в зависимости от способа инъекции (капельно или болюсно) и дозы (500 мг или 1 г), значения максимальной концентрации составляют 112 мкг/мл, 49 мкг/мл и 23 мкг/мл, 45 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается на 2%. Меропенем легко проникает в различные жидкости (в том числе спинномозговую) и ткани организма, бактерицидные уровни препарата создаются через 30 – 90 минут после начала инфузии. Меропенем незначительно биотрансформируется в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Конечный период полувыведения составляет 1 час. Меропенем выводится в основном почками (в неизмененном виде более 70%). Клиренс меропенема при почечной недостаточности прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, для дозы 1 г - 49 мкг/мл. При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг меропенема Сшах составляет 52 мкг/мл, 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного микробиологически неактивного метаболита. Период полувыведения составляет 1 ч, у детей до 2 лет - 1,5 - 2,3 ч. Фармакокинетика меропенема у детей и взрослых сходная; в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Период полувыведения - 1,5 ч. Меропенем выводится при гемодиализе.

Особые условия

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При использовании меропенема в качестве монотерапии у пациентов, находящихся в критическом состоянии, с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность возбудителя к меропенему. Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет. Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами В период лечения, до выяснения индивидуальной реакции на меропенем, пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Передозировка Возможна передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.

Состав

• 1 фл. меропенем 1 г 1 фл. меропенем 1г 1 фл. меропенем 500 мг меропенем 1 г меропенем 1,0г; Вспомогательные в-ва: натрия карбонат меропенем 1,0г; Вспомогательные в-ва: натрия карбонат Меропенем 1,0г; Вспомоготательные в-ва: натрия карбонат б/вод

Меропенем показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к меропенему микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами): — инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальную); — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит); — инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); — интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит); — септицемия; — инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит); — бактериальный менингит; — подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми средствами).

Меропенем противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 3 месяцев (отсутствуют данные об эффективности и переносимости). С осторожностью. Одновременное назначение с нефротоксичнымн препаратами; пациентам с колитами.

Меропенем дозировка

• 0,5 г 1 г 1,0 г

Меропенем побочные действия

• Нервная система: головокружение, головная боль, парестезии, нарушение сознания, ажитация, судороги, эпилептиформные припадки. Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, гематокрита, снижение гемоглобина, лейкопения, укорочение протромбинового и частичного тромбопластинового времени, гемолитическая анемия. Пищеварительная система: тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, запор, диарея, анорексия, гипербилирубинемия, желтуха, повышение концентрации билирубина и активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы , кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит. Мочеполовая система: отеки, дизурия, гематурия, нарушение функционального состояния почек (повышение концентрации мочевины в плазме, гиперкреатининемия), вагинальный кандидоз. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, проявления анафилаксии, ангионевротический отек. Прочие: гиперволемия, гипокалиемия, положительная прямая или непрямая пробы Кумбса. Местные реакции: флебит, воспаление, тромбофлебит, отек и болезненность в месте введения. Причинно-следственная связь с использованием меропенема не установлена: обморок, депрессия, галлюцинации, тревожность, бессонница, повышенная возбудимость, холестатический гепатит, остановка сердца, сердечная недостаточность, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, снижение или повышение артериального давления, тромбоэмболия легочной артерии, диспноэ, одышка.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид тормозит выведение и повышает содержание меропенема в плазме крови. Препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, тормозят выведение и повышают содержание меропенема в сыворотке крови. Меропенем снижает концентрацию в плазме вальпроевой кислоты, что проявляется снижением противосудорожного эффекта. Так как происходит быстрое и значительное снижение содержания вальпроатов, то не рекомендуется одновременное применение меропенема и препаратов вальпроевой кислоты. Если такое использование необходимо, то следует рассмотреть вопрос о дополнительном противосудорожном лечении. Не изучалось возможное действие меропенема на метаболизм и степень связывания других препаратов с плазменными белками. Так как связывание меропенема с белками около 2%, то взаимодействия с другими препаратами, которое основано на механизме вытеснения из связи с белками сыворотки крови, не ожидается. Меропенем в виде раствора для внутривенного введения фармацевтически совместим с 5% или 10% растворами декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, 0,02% раствором натрия гидрокарбоната и 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы с 0,225% натрия хлоридом, 5% раствором декстрозы и 0,9% раствором натрия хлорида, 2,5% и 10% раствором маннитола, 5% раствором декстрозы с 0,15% калия хлоридом. Сообщалось об усилении антикоагулянтного эффекта при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов (варфарина) и антибактериальных средств. Риск усиления антикоагулянтного эффекта может зависеть от возраста и общего состояния пациента, характера инфекции, поэтому оценить действие антибактериального средства на увеличение международного нормализованного отношения сложно. При одновременном использовании антибактериального средства и непрямого антикоагулянта и некоторое время после его отмены рекомендован частый контроль международного нормализованного отношения.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте