Лекарственный препарат Бусерелин

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Бусерелин показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

**** *ФАРМ-СИНТЕЗ Диамед, ООО/Фарм-Синтез, ЗАО Компания Деко, ООО/Фарм-Синтез, ЗАО Натива, ООО Фарм-Синтез ЗАО Ф-Синтез ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Противоопухолевый препарат. Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма

Формы выпуска

• 17.5 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с пробкой-помпой дозировочной - пачки картонные лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг во флаконе вместимостью 10мл - 1шт. Растворитель в ампуле: маннит, раствор 0,8 % - 2мл спрей назальный дозированный 150 мкг/1 доза по 17.5 мл (187 доз) - флакон темного стекла в инд.уп. спрей назальный дозированный 150 мкг/1 доза: )17.5 мл (187 доз) - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. Флаконы темного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп.) 2 мл, шприцем одноразовым, иглой д/инъекц., иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) - пачк Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцем, иглами (2) и спиртовыми тампонами (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• лиофилизат д/пригот. сусп. пролонгир. высвобождения для в/м введения 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840 прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений спрей назальный дозированный 150 мкг/1 доза: фл. 17.5 мл (187 доз) Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений

Фармакологическое действие

Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрациоиного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов. В контурную ячейковую упаковку помещают: 1 флакон с препаратом; 1 ампулу с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм; 1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор; 2 спиртовые салфетки. При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают. 1 контурную ячейковую упаковку комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Фармакокинетика

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет около 80 мин.

Особые условия

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз. Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы. Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Состав

• бусерелина ацетат 150 мкг/доза Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, вода д/и бусерелина ацетат3.93 мг что соответствует содержанию бусерелина3.75 мг Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80. Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и - 2 мл. Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения 1 фл. бусерелина ацетат (в виде свободного пептида) 3.75 мг Одна доза спрея содержит: Бусерелина ацетат 157,5 мкг (в пересчете на бусерелин 150 мкг) Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид 7,5 мкг Вода для инъекций до 75 мкл Спрей назальный дозированный 1 доза бусерелина ацетат 150 мкг

Бусерелин показания к применению

• Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: — эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); — миома матки; — гиперпластические процессы эндометрия; — лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Бусерелин противопоказания

• — беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

Бусерелин дозировка

• 0,15 мг/доза 150 мкг/доза 3,75 мг

Бусерелин побочные действия

• Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и <10 %), нечасто (>0,1 % и <1 %), редко (>0,01 % и <0,1 %), очень редко><0,01 %), частота неизвестна (отдельные сообщения о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно). у мужчин и женщин: нарушения психики: часто - частая смена настроения, депрессия. нарушения со стороны нервной системы: очень часто - нарушения сна, головная боль. нарушения со стороны сосудов: очень часто — «приливы». нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек. нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. у женщин: нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение. нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови. нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - усиленное потоотделение. нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - неприятные ощущения в суставах. нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота. у мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови. нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии. нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - диспепсические нарушения. нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - усиленное потоотделение. нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. в начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочеиспускания. отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга. нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто - гинекомастия. общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - «почечные отеки» - отеки лица, век,>

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте