Лекарственный препарат Суматролид Солюшн Таблетс

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Описание
• Формы выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Суматролид Солюшн Таблетс показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения

Производитель

ОЗОН,ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик-азалид.

Формы выпуска

• 3 таб в уп 6 таб в уп Таблетки диспергируемые 250 мг. По 3, 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Описание лекарственной формы

• овальные двояковыпуклые таблетки белого или белого с бежевым оттенком цвета, с незначительными вкраплениями от бежевого до светло-коричневого цвета, с риской с одной стороны; с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает транслокацию растущей полипептидной цепи из аминоацильного участка в пептидильный, что приводит к подавлению синтеза белка в бактериальных клетках, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы А, В, С, G; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорга- низмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; прочие - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы). Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые); анаэробы: группа Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромици- на сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитроми- цин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивает- ся на 33%.

Особые условия

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа. Препарат следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных препаратов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функцио- нального состояния печени. При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Необходимо помнить, что для профилактики фарингита/тонзиллита, вызванном Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекции, в том числе грибковых. Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и удобный режим дозирования. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромици- ном и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана. При длительном приеме препарата возможно развитие псевдомем- бранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии, следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. В легких случаях достаточно отмены азитромицина и применения ионообменных смол (колестерамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника. Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром удлинения интервала QT -повышает риск развития аритмии, в том числе аритмии типа «пируэт» на фоне приема макролидов, в том числе азитромицина. Осторожность при применении азитромицина следует соблюдать у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожден- ным или приобретенным удлинением интервала QT: у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препарами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• Активное вещество: азитромицина дигидрат - 530,60 мг, в пересчете на азитромицин - 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 451,80 мг, крахмал прежелатинизированный - 134,00 мг, кросповидон- 120,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 48,00 мг, натрия сахаринат - 30,00 мг, магния стеарат - 12,00 мг, ароматизатор черносмородино-вый - 10,00 мг, ванилин - 3,00 мг. Состав на 1 таблетку 125 мг: Активное вещество: азитромицина дигидрат - 132,65 мг, в пересчете на азитромицин - 125 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -112,95 мг, крахмал прежелатинизированный - 33,50 мг, кросповидон -30,15 мг, кремния диоксид коллоидный - 12,00 мг, натрия сахаринат -7,50 мг, магния стеарат - 3,00 мг, ароматизатор черносмородиновый -2,50 мг, ванилин - 0,75 мг. Состав на 1 таблетку: Активное вещество: азитромицина дигидрат 265,3 мг, в пересчете на азитромицин 250,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 225,9 мг, кросповидон 60,3 мг, крахмал прежелатинизированный 67,0 мг, ароматизатор черносмородиновый 5,0 мг, магния стеарат 6,0 мг, натрия сахаринат 15,0 мг, ванилин 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный 24,0 мг

Суматролид Солюшн Таблетс показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); • Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans); • Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Суматролид Солюшн Таблетс противопоказания

• Гиперчувствительность к азитромицину, другим ное применение с производными спорыньи, тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 40 мл/мин). Детский возраст до 6 месяцев . С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Синдром удлиненного интервала Q-T, хроническая почечная недостаточность (КК более 40 мл/мин), печеночная недостаточность (класс А по шкале Чайлд-Пью), миастения, одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином, лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q-T. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагае- мая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Суматролид Солюшн Таблетс дозировка

• 125 мг 250 мг 500 мг

Суматролид Солюшн Таблетс побочные действия

• Инфекционные заболевания: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнте- рит, респираторные заболевания, ринит, псевдомембранозный колит. Со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитопения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, транзиторная нейтропения, гемолитическая анемия, базофилия, моноцитоз, повышение количества нейтрофилов. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности. Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, парестезия, гипостезия, астения, бессонни- ца, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность, гипестезия, ажитация, обморок, бред, галлюцинации. Со стороны органов чувств: нарушение слуха, глухота, звон в ушах, извращение вкуса или обоняния, нарушение четкости зрения, нарушение вкусовых ощущений, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, аритмия (в т.ч. желудочковая тахикардия, аритмия типа «пируэт»), «приливы» крови к лицу, удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль или спазмы в животе, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка, гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, некроз печени и печеночная недостаточ- ность (вплоть до летального исхода), панкреатит, нарушение функции печени, фульминантный гепатит. Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение. Со стороны кожных покровов: зуд и сыпь, ангионевротический отек, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость, фотосенсибилиза- ция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеоартрит, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в шее. Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, боль в области почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны половых органов и молочных желез: метроррагии, нарушения функции яичек. Лабораторные показатели: повышение концентрации в сыворотке крови билирубина, мочевины, креатинина, изменение концентрации алия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфата- зы, повышение концентрации хлора в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение или снижение концентрации бикарбонатов и изменение концентрации натрия в плазме крови. Прочие: боль в груди, периферические отеки, обострение миастении gravis, недомогание, гипергликемия, ощущение усталости, отек лица, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитроми- цина, но снижают максимальную концентрацию азитромицина на 30%, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов. Цетиризин: одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин: одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо. Дигоксин: одновременное применение макролидных антибактериаль- ных препаратов, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови. Зидовудин: одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450. Алкалоиды спорыньи: учитывая теоретическую возможность развития эрготизма, одновременное применении азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, дигидроэргота- мин) не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновре- менного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р 450. Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови при одновременном применении с азитромицином. Циметидин: в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): в фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг, принимаемый здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенциро- вании антикоагулянтного эффекта после одновременного примене- ния азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени у пациентов, при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препара- тов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспо- рина в плазме крови и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз: одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение максимальной концентрации азитроми- цина на 18%, что не имело клинического значения. Индинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней). Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабути- на не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следствен- ная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. Силденафил: при применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на максимальную концентрацию в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» силденафила и его основного метаболита. Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было выявлено конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Теофиллин: не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам: значительных изменений фармакокинетиче- ских показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметок- сазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала выявленной в других исследованиях.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте